Кетамин процент раствора. Кетамин, раствор для инъекций (ампулы). Фармакологическое действие лекарства

1 мл раствора содержит:

активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;

вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохра­нении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полост­ных операциях).

Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислоро­де, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус ске­летной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.

У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при одно­кратном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение созна­ния длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).

У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.

В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновиде­ний. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимули­рующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.

Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступа­ет через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутри­мышечном введении эффект более продолжительный.

Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это сти­мулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.

Объем рас­пределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.

Биотрансформация кетамина осуществляется путем демети­лирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности ке­тамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазмати­ческого ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипноти­ческой активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.

Незначительное количество ме­таболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.

Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериаль­ным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, ли­бо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими (закись азота)).

Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).

Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.

Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.

Повышенная чувствительность к препарату.

Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным ар­териальным давлением.

Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).

Хроническая почечная недостаточность.

Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).

Преэклампсия.

Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.

Алкоголизм.

Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.

Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения ке­тамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациен­тов не рекомендуется.

Кетамин вводят внутривенно (одномоментно струйно или фракционно и ка- пельно) или внутримышечно.

Взрослым препарат вводят внутривенно, из расчета 2-3 мг/кг, внутримышечно - 4-8 мг/кг массы тела. Для поддержания анестезии препарат вводят по 0,5- мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно или внутривенно капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузомата или путем капельного введения раствора с концентрацией 1 мг/мл (в 5% растворе декстрозы (глюкоза) или 0,9% растворе натрия хлорида) со скоростью 20-50 кап/мин.

У детей препарат применяют для вводной анестезии при различных видах комбинированного обезболивания (вводят внутримышечно однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде раствора с концентрацией 50 мг/мл после соответствую­щей премедикации). Для основной анестезии вводят внутримышечно (рас­твор с концентрацией 50 мг/мл) или внутривенно (раствор с концентрацией 10 мг/мл струйно одномоментно или раствор с концентрацией 1 мг/мл капельно со ско­ростью 50-60 кап/мин); при внутримышечном введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и младенцам - 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет - 6-10 мг/кг, 7-14 лет - 4-8 мг/кг. Внутривенно вводят в дозе 2-3 мг/кг. Поддержание анестезии обеспечивают повторными инъекциями кетамина (по 3-5 мг/кг внутри­мышечно или 0,5-1 мг/кг внутривенно струйно или капельным введением рас­твора с концентрацией 1 мг/мл со скоростью 30-60 кап/мин).

Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с анти­психотическими средствами () и наркотическими анальгетиками (фента­нил, и другие), при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ри­гидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует пред­варительно ввести ); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.

Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной брон­хиальной секреции и саливации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давле­ния, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.

Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудо­ванных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Кетамин – препарат для неингаляционной общей анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Кетамина).

Действующее вещество – кетамина гидрохлорид, в 1 мл раствора 57,6 мг, что эквивалентно 50 мг кетамина.

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Применение кетамина вызывает диссоциативную анестезию, которая характеризуется возбуждением одних участков головного мозга и угнетением других. Этим объясняется анальгезирующий эффект на фоне неполного угнетения сознания, и сохранения спонтанного дыхания, кашлевого, гортанного и глоточного рефлексов (доза кетамина, которая вызывает апноэ, превышает гипнотическую в 8 раз). В процессе использования вещества хирургическая стадия общей анестезии не развивается (висцеральная анальгезирующая активность недостаточна, что необходимо учитывать при проведении полостных операций).

Кетамин вызывает специфический комплекс симптомов. К ним относится соматическая анальгезия, состояние, которое напоминает нейролептаналгезию, повышение артериального давления, сократимости миокарда, минутного объема крови и потребности миокарда в кислороде, расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Тонус скелетной мускулатуры практически не снижает, может приводить к непроизвольным мышечным подергиваниям.

Минимальная доза кетамина у взрослых, которая вызывает гипнотический эффект при однократном внутривенном введении – 0,5 мг/кг массы тела (длительность угнетения сознания составляет 1,5 минуты). При введении дозы из расчета 1 мг/кг сознание угнетается на 6 минут, 1,5 мг/кг – на 9 минут, 2 мг/кг – на 10–15 минут. При внутримышечном введении кетамина в дозе 4–8 мг/кг эффект развивается за 2–4 минуты (6–8 минут), его средняя продолжительность составляет 12–25 минут (до 30–40 минут).

При внутримышечном введении у детей общая анестезия наступает за 2–6 минут, при внутривенном – за 15–60 секунд; длительность эффекта – 15–30 и 5–15 минут соответственно.

Во время восстановления сознания у пациента отмечается сонливость, которая нередко сопровождается реакциями в виде бреда, галлюцинаций, ярких образных сновидений. После пробуждения, иногда на протяжении 6–8 часов, может сохраняться дезориентация. Выраженность и частота этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта, уменьшается при сочетанном применении кетамина с нейролептиками (антипсихотическими средствами) и транквилизаторами (анксиолитиками) – диазепамом, дроперидолом.

При соматической боли анальгезирующий эффект кетамина проявляется в случае назначения субнаркотических доз. Максимум обезболивающего действия отмечается через 10 минут после введения в вену, длительность действия – 2–3 часа; при внутримышечном введении наблюдается более продолжительный эффект.

Фармакокинетика

Кетамин отличает высокая растворимость в жирах. Благодаря этому происходит его быстрое проникновение в центральную нервную систему. Вещество легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический барьер, что также стимулирует кровообращение. Связывается с белками плазмы на уровне 12%.

Объем распределения вещества находится в диапазоне от 1,8 до 2 л/кг, Т 1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой на протяжении 2 часов. Главная причина прекращения центрального действия кетамина – быстрое его перераспределение из мозга в прочие ткани.

Биотрансформация вещества осуществляется деметилированием печеночными микросомальными ферментами. В процессе образуется несколько метаболитов, некоторые из них сохраняют от 1/5 до1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация вещества определяется системой оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Норкетамин – главный метаболит, имеет некоторую гипнотическую активность, которая слабее, чем у кетамина. Кетамин и норкетамин в процессе дальнейшего метаболизма превращаются в гидроксилированные производные, которые затем образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и выводятся из организма.

Метаболиты в незначительном количестве могут оставаться в организме на протяжении нескольких дней, при многократном введении кумуляция не наблюдается. Если проводились многократные анестезии, может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов.

Показания к применению

• Базисная и вводная общая анестезия (особенно при необходимости сохранения у пациентов самостоятельного дыхания или у больных с низким артериальным давлением, а также при операциях с искусственной вентиляцией легких дыхательными смесями, не включающими динитрогена оксид (закись азота));
• Анестезия при экстренных хирургических вмешательствах, включая ситуации при эвакуации больных с кровопотерей и травматическим шоком;
• В составе многокомпонентной внутривенной анестезии при различных хирургических вмешательствах;
• Обезболивание при катетеризации сердца, эндоскопии и других диагностических процедурах;
• Незначительные хирургические манипуляции при перевязке ожоговых и других поражений.

Противопоказания

• Инфаркт миокарда (включая период последних 6 месяцев);
• Артериальная гипертензия и другие патологии, для которых противопоказано повышение артериального давления;
• Стенокардия;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
• Эпилепсия и другие заболевания, протекающие с судорожной активностью;
• Алкоголизм;
• Преэклампсия и эклампсия;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют кетаминовый наркоз при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, проведении операции на глотке или гортани.

Кетамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Кетамин в ампулах и флаконах применяют путем в/в фракционного, одномоментного струйного, капельного или в/м введения.

Для взрослых доза препарата назначается из расчета: по 2-3 мг при в/в или по 4-8 мг на 1 кг веса больного при в/м введении.

Рекомендованное дозирование для поддержания анестезии при в/в введении составляет по 0,5-1 мг или при в/м – по 3 мг на 1 кг веса. В/в препарат может вводиться капельно с помощью инфузомата со скоростью 2 мг на 1 кг в 1 час или системы для инфузий с введением 0,1% раствора кетамина, приготовленного с 5% раствором декстрозы (глюкоза) или 0,9% раствором натрия хлорида, скорость инфузии 20-50 капель в минуту.

У детей вводную анестезию при комбинированном обезболивании проводят после соответствующей премедикации путем однократного в/м введения дозы препарата из расчета 4-5 мг на 1 кг веса ребенка в виде 5% раствора.

При основной анестезии кетамин вводят в/м в виде 5% раствора или в/в в дозе из расчета по 2-3 мг на 1 кг веса – одномоментно струйно (1% раствор) или капельно (0,1% раствор) со скоростью 50-60 капель в минуту.

Дозирование для в/м введения зависит от возраста и веса ребенка:

• Младенцам до 1 года – из расчета по 8-12 мг на 1 кг;
• Детям 1-6 лет – по 6-10 мг на 1 кг;
• Подросткам 7-14 лет – по 4-8 мг на 1 кг.

Общую анестезию поддерживают повторными инъекциями препарата в дозе: в/м – из расчета по 3-5 мг на 1 кг или в/в (струйно или капельно) – по 0,5-1 мг на 1 кг, скорость инфузии 0,1% раствора препарата 30-60 капель в минуту.

Действие Кетамина повышают сочетанием с антипсихотическими средствами (дроперидол) и фентанилом, промедолом и другими анальгетиками, при данной комбинации дозу препарата рекомендуется снижать.

Побочные действия

Применение Кетамина может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;
• Со стороны нервной системы: угнетение дыхательной системы, мышечная ригидность, непроизвольное сокращение мышц; в период выхода из общей анестезии – галлюцинации, психомоторное возбуждение, психоз, длительная дезориентация;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гиперсаливация;
• Со стороны дыхательной системы: одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за западания языка и спазма жевательной мускулатуры, саливации и высокой бронхиальной секреции;
• Местные реакции: болевой синдром в месте введения и гиперемия по ходу вены.

Передозировка

Основные симптомы (при внутривенном введении высоких доз – 3 мг/кг): угнетение дыхания.

Терапия: искусственная вентиляция легких. При галлюцинациях целесообразно использование антипсихотических средств (галоперидола), при судорожном синдроме назначают диазепам. В случае необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Применение Кетамина показано только в условиях скорой помощи или стационара.

При использовании препарата у больного может произойти западение языка или спазм жевательной мускулатуры, поэтому необходимо контролировать функцию дыхания, особенно проходимость верхних дыхательных путей.

При проведении премедикации в состав лекарственных средств рекомендуется включать: атропин или метоциния йодид – для предупреждения повышения секреции слюнных желез и слизистых оболочек; диазепам (в/м или в/в) – для профилактики неконтролируемых подергиваний и мышечной ригидности; диазепам или дроперидол – с целью предупреждения развития психомиметических эффектов.

При проведении хирургических вмешательств на гортани и глотке с применением Кетамина, рекомендуется соблюдать осторожность и применять миорелаксанты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После применения Кетамина, как минимум на протяжении 24 часов, пациентам нужно воздерживаться от управления автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Кетамин во время беременности/лактации не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Кетамин применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает действие наркотических анальгетиков, нейролептиков, лекарств для общей анестезии, анксиолитиков (транквилизаторов) и других угнетающих центральную нервную систему средств.

Сочетание с анксиолитиками, антипсихотическими средствами ослабляет кардиостимулирующее действие кетамина.

Применение кетамина возможно только через 1-2 дня после отмены препаратов лития, линкомицина, через 15 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы.

Раствор препарата нельзя смешивать с барбитуратами в одном шприце.

Кетамин не оказывает влияние на эффект суксаметония и панкурония, усиливает миорелаксирующее действие дитилина и тубокурарина.

Одновременное применение дроперидола, сибазона и других бензодиазепинов снижает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, возникновения моторной и психомиметической активности.

Поскольку одновременное применение кетамина с препаратами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему и симпатомиметиками, приводит к усилению аритмогенного и гипертензивного действия, повышению потребности миокарда в кислороде, рекомендуется избегать данных комбинаций.

Больные, принимающие гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, в период общей анестезии подвержены большему риску тахикардии и повышения артериального давления.

Аналоги

Аналогами Кетамина являются: Калипсол , Кеталар, Кетанест.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.