Лекарственные препараты для лечения гипертонической болезни. Использование каких групп препаратов практикуется при лечении повышенного давления. Рейтинг таблеток от повышенного давления с их описанием

апреля 27, 2012

В лечении гипертонической болезни существует два подхода: лекарственная терапия и использование немедикаментозных способов снижения давления.

Немедикаментозная терапия гипертонической болезни

Если внимательно изучить таблицу «Стратификация риска у больных артериальной гипертонией », можно заметить, что на риск серьезных осложнений, таких как инфаркты, инсульты, влияет не только степень повышения артериального давления, но и многие другие факторы, например, курение, ожирение, малоподвижный образ жизни.

Поэтому очень важно пациентам, страдающим эссенциальной гипертонией, изменить образ жизни: бросить курить. начать соблюдать диету, а также подобрать физические нагрузки, оптимальные для больного.

Необходимо понимать, что изменение образа жизни улучшает прогноз при артериальной гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях в не меньшей степени, чем идеально контролируемое с помощью медикаментозных препаратов артериальное давление.

Отказ от курения

Так, продолжительность жизни курильщика в среднем на 10-13 лет меньше, чем у некурящих, причем основными причинами смерти становятся сердечно-сосудистые заболевания и онкология.

При отказе от курения риск развития или усугубления болезней сердца и сосудов снижается в течение двух лет до уровня некурящих.

Соблюдение диеты

Соблюдение низкокалорийной диеты с употреблением большого количества растительной пищи (овощи, фрукты, зелень) позволит уменьшить вес больных. Известно, что каждые 10 килограмм лишнего веса повышают артериальное давление на 10 мм.рт.ст.

Кроме того, исключение из пищи холестеринсодержащих продуктов позволит снизить уровень холестерина крови, высокий уровень которого, как видно из таблицы, также является одним из факторов риска.

Ограничение поваренной соли до 4-5 грамм в сутки доказано снижает уровень артериального давления, поскольку с уменьшением содержания соли уменьшится и количество жидкости в сосудистом русле.

Кроме того, снижение веса (а особенно окружности талии) и ограничение сладостей снизит риск развития сахарного диабета, который значительно ухудшает прогноз пациентов с артериальной гипертонией. Но даже и у пациентов с сахарным диабетом снижение веса может привести к нормализации глюкозы крови.

Физические нагрузки

Физические нагрузки также очень важны для пациентов с гипертонической болезнью. При физической активности снижается тонус симпатической нервной системы: уменьшается концентрация адреналина, норадреналина, которые оказывают сосудосуживающий эффект и усиливают сердечные сокращения. А как известно, именно дисбаланс регуляции сердечного выброса и сопротивления сосудов току крови вызывает повышение артериального давления. Кроме того, при умеренных нагрузках, выполняемых 3-4 раза в неделю, тренируются сердечно-сосудистая и дыхательная системы: улучшается кровоснабжение и доставка кислорода к сердцу и органам-мишеням. К тому же, физические нагрузки вкупе с диетой приводят к снижению веса.

Стоит отметить, что у пациентов с низким и умеренным риском сердечно-сосудистых осложнений лечение гипертонической болезни начинается с назначения на несколько недель или даже месяцев (при низком риске) немедикаментозной терапии, целью которой является уменьшение объема живота (у мужчин менее 102, у женщин менее 88 см), а также устранение факторов риска. Если динамики на фоне такого лечения нет, добавляются таблетированные препараты.

У пациентов с высоким и очень высоким риском по таблице стратификации риска лекарственная терапия должна быть назначена уже в тот момент, когда впервые диагностирована гипертоническая болезнь.

Лекарственная терапия гипертонической болезни.

Схема подбора лечения пациентам с гипертонической болезнью может быть сформулирована в несколько тезисов:

• Пациентам с низким и средним риском терапия начинается с назначения одного препарата, снижающего давление.
• Пациентам с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений целесообразно назначить два препарата в небольшой дозировке.
• Если целевое артериальное давление (как минимум, ниже 140/90 мм.рт.ст. в идеале 120/80 и ниже) у пациентов с низким и умеренным риском не достигнуто, необходимо либо увеличить дозировку получаемого им препарата, либо начать давать препарат из другой группы в небольшой дозе. В случае повторной неудачи целесообразно лечение двумя препаратами разных групп в небольших дозировках.
• Если целевые значения АД у пациентов с высоким и очень высоким риском не достигнуты, можно либо увеличить дозировку получаемых пациентом препаратов, либо добавить к лечению третье лекарство из другой группы.
• Если при снижении артериального давления до 140/90 или ниже самочувствие пациента ухудшилось, необходимо оставить прием препаратов в данной дозировке до тех пор, пока организм не привыкнет к новым цифрам АД, после чего продолжить снижение артериального давления до целевых значений — 110/70-120/80 мм.рт.ст.

Группы препаратов для лечения артериальной гипертонии:

Выбор препаратов, их комбинаций и дозировки должен производиться врачом, при этом необходимо учитывать наличие у пациента сопутствующих болезней, факторов риска.

Ниже перечислены основные шесть групп препаратов для лечения гипертонической болезни, а также абсолютные противопоказания для препаратов каждой группы.

• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – иАПФ: эналаприл (Энап, Энам, Ренитек, Берлиприл), лизиноприл (Диротон), рамиприл (Тритаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозикард, Моноприл) и другие. Препараты этой группы противопоказаны при высоком калии крови, беременности, двустороннем стенозе (сужении) сосудов почек, ангионевротическом отеке.
• Блокаторы рецепторов к ангиотензину-1 – БРА: валсартан (Диован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ирбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Противопоказания те же, что и у иАПФ.
• β-адреноблокаторы – β-АБ: небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор), метопролол (Эгилок®, Беталок®). Препараты этой группы нельзя использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени, бронхиальной астмой.
• Антагонисты кальция – АК. Дигидропиридиновые: нифедипин (Кордафлекс®, Коринфар®, Кордипин®, Нифекард®), амлодипин (Норваск®, Тенокс®, Нормодипин®, Амлотоп). Недигидропиридиновые: Верапамил, Дилтиазем.

ВНИМАНИЕ! Негидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов противопоказаны при хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

• Диуретики (мочегонные). Тиазидные: гидрохлортиазид (Гипотиазид), индапамид (Арифон, Индап). Петлевые: спиронолактон (Верошпирон).

ВНИМАНИЕ! Мочегонные из группы антагонистов альдостерона (Верошпирон) противопоказаны при хронической почечной недостаточности и высоком калии крови.

• Ингибиторы ренина. Это новая группа препаратов, хорошо показавших себя в клинических испытаниях. Единственным ингибитором ренина, зарегистрированным в России в настоящее время является Алискирен (Расилез).

Эффективные комбинации препаратов, снижающих давление

Поскольку зачастую пациентам приходится назначать два, а иногда и более препаратов, оказывающих гипотензивный (снижающий давление) эффект, ниже приведены наиболее эффективные и безопасные групповые комбинации.

• иАПФ+диуретик;
• иАПФ+АК;
• БРА+диуретик;
• БРА+АК;
• АК+диуретик;
• АК дигидропиридиновый (нифедипин, амлодипин и др)+ β-АБ;
• β-АБ+диуретик:;
• β-АБ+α-АБ: Карведилол (Дилатренд®, Акридилол®)

Нерациональные комбинации гипотензивных препаратов

Использование двух препаратов одной группы, а также сочетаний препаратов, указанных ниже, недопустимо, поскольку препараты в таких комбинациях усиливают побочные эффекты, но не потенцируют положительные эффекты друг друга.

• иАПФ+калийсберегающий диуретик (Верошпирон);
• β-АБ+недигидропиридиновый АК (Верапамил, Дилтиазем);
• β-АБ+ препарат центрального действия.

Комбинации препаратов, не встретившиеся ни в одном из списков, относятся к промежуточной группе: их применение возможно, но необходимо помнить, что существуют более эффективные комбинации гипотензивных средств.

Понравилось(0) (0)

№ 7. Препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр . Он имеет два отдела - прессорный и депрессорный . которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).

Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.

Отделы головного мозга.

Классификация препаратов центрального действия

К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге . относятся:

• клонидин (клофелин) ,
• моксонидин (физиотенз) ,
• метилдопа (может применяться у беременных),
• гуанфацин ,
• гуанабенз .

В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза . но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин .

Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов. о них - в следующей части.

Клонидин (клофелин)

Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа 2 -адренорецепторы и I 1 -имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие .

Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.

В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов . Это лекарственное средство обожают преступники и. бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми! ). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача .

Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:

1. высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.

Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов . для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты . сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).

Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает .

Самый опасный побочный эффект клофелина - синдром отмены . Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина . у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление . Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.

Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко . Отменять препарат нужно постепенно . заменяя α- и β-адреноблокаторами.

Моксонидин (физиотенз)

Моксонидин - современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином ». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I 1 —имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I 1 -рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.

В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом .

Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки . Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка ), что позволяет сердцу прожить дольше.

Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью ) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.

Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином . хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности ) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных . принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость .

Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.

Таким образом, получается:

• клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
• моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.

Вывод . если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.

Лечение артериальной гипертензии

Какие методы применяются для лечения артериальной гипертензии? В каких случаях при гипертонии необходима госпитализация?

Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

• Низкокалорийная диета (особенно при избыточной массе тела). При снижении избыточной массы тела отмечается уменьшение АД.
• Ограничение приема поваренной соли до 4 — 6 г в сутки. При этом повышается чувствительность к гипотензивной терапии. Существуют «заменители» соли (препараты калийной соли — санасол).
• Включение в пищевой рацион продуктов, богатых магнием (бобовые, пшено, овсянка).
• Увеличение двигательной активности (гимнастика, дозированная ходьба).
• Релаксационная терапия, аутогенная тренировка, иглорефлексотерапия,электросон.
• Устранение вредностей (курения, употребления алкоголя, приема гормональных контрацептивов).
• Трудоустройство пациентов с учетом его заболевания (исключение ночной работы и т. д.).

Немедикаментозное лечение проводят при мягкой форме артериальной гипертензии. Если через 4 недели такого лечения диастолическое давление остается 100 мм рт. ст. и выше, то переходят на медикаментозную терапию. Если диастолическое давление ниже 100 мм рт. ст. то немедикаментозное лечение продолжают до 2-х месяцев.

У лиц с отягощенным анамнезом, с гипертрофией левого желудочка лекарственную терапию начинают раньше или сочетают ее с немедикаментозной.

Медикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Существует множество гипотензивных препаратов. При выборе препарата учитываются многие факторы (пол больного, возможные осложнения).

• Например, препараты центрального действия, которые блокируют симпатические влияния (клофелин, допегит, альфа-метил-ДОПА).
• У женщин, находящихся в климактерическом периоде, когда наблюдается низкая активность ренина, относительный гиперальдостеронизм, снижение уровня прогестерона, нередко отмечаются гиперволюмические состояния, развиваются «отечные» гипертонические кризы. В такой ситуации препаратом выбора является диуретик (салуретик).
• Существуют мощные препараты — ганглиоблокаторы, которые применяются при купировании гипертонического криза или вместе с другими гипотензивными препаратами при лечении злокачественной АГ. Ганглиоблокаторы нельзя применять у пожилых людей, которые склонны к ортостатической гипотонии. При введении этих препаратов больной должен некоторое время находиться в горизонтальном положении.
• Бета-адреноблокаторы обеспечивают гипотензивный эффект за счет снижения минутного объема сердца и активности ренина плазмы. У лиц молодого возраста они являются препаратами выбора.
• Антагонисты кальция назначаются при сочетании АГ с ишеми-ческой болезнью сердца.
• Блокаторы альфа-адренорецепторов.
• Вазодилаторы (например, миноксидил). Они применяются в дополнении к основной терапии.
• Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). Эти препараты применяют при любых формах АГ.

При назначении препаратов учитывается состояние органов-мишеней (сердца, почек, головного мозга).

Например, применение бета-адреноблокаторов у больных с почечной недостаточностью не показано, т. к. они ухудшают почечный кровоток.

Не надо стремиться к быстрому снижению АД, т. к. это может привести к ухудшению самочувствия больного. Поэтому лекарственное средство назначают, начиная с небольших доз.

Схема терапии артериальной гипертензии

Существует схема терапии артериальной гипертензии: на первом этапе применяют бета-адреноблокаторы или диуретики; на втором этапе «бета-адреноблокаторы + диуретики», возможно присоединение ИАПФ; при тяжелой АГ проводится комплексная терапия (возможно и операция).

Гипертонический криз часто развивается при несоблюдении лечебных рекомендаций. При кризах наиболее часто назначают препараты: клофелин, нифедипин, каптоприл.

Показания для госпитализации

• Уточнение природы артериальной гипертензии (при невозможности выполнения исследований амбулаторно).
• Осложнение течения артериальной гипертензии (криз, инсульт и т. д.).
• Рефрактерная артериальная гипертензия, не поддающаяся гипотензивной терапии.

Повышенное артериальное давление не всегда имеет четко выраженные признаки. Заболевший человек может ходить, не замечая его симптомов, продолжает жить, привыкая к такому состоянию. Повышенное давление на стенки сосудов вызывает опасные осложнения – инфаркт и инсульт. Необходимо внимательно отнестись к первым признакам заболевания, посетить врача, который назначит таблетки от гипертонии. Их задача не в том, чтобы снять приступ, они не влияют на причину заболевания. Главная их цель – снизить и стабилизировать давление. Вот что

Основные группы препаратов от гипертонии

Таблетки для понижения давления больному подбирает лечащий врач, учитывая его состояние. Существует несколько групп лекарственных препаратов, способных регулировать давление. Все они действуют по разным схемам, имеют свои особенности, противопоказания, побочные эффекты. Таблетки следует пить постоянно, независимо от показаний тонометра. Они имеют особенность – накапливаются в организме, оказывают длительное действие. Многие препараты вызывают привыкание, поэтому врач периодически их меняет. Если у вас гипертензия, приготовьтесь пить их всю оставшуюся жизнь.

Препараты, способные регулировать давление, решают основные задачи:

• уменьшают головную боль;
• предотвращают кровотечение из носа;
• убирают мушки перед глазами;
• предотвращают почечную недостаточность;
• уменьшают боль в сердце;
• предотвращают риск инсульта, инфаркта.

Ознакомимся поближе с этими лекарственными средствами. Основные группы препаратов, решающие проблемы повышенного давления:

• бета-блокаторы;
• альфа-блокаторы;
• антагонисты кальция;
• антагонисты ангиотензина 2;
• мочегонные средства;
• ингибиторы АПФ.

Бета-блокаторы

Таблетки этой группы способны воздействовать на частоту сокращений сердца, уменьшая ее. При этом расслабляются стенки сосудов, сокращается объем крови, поступающей в них за определенный отрезок времени. Это ведет к снижению артериального давления. Назначают препараты при наличии сопутствующих заболеваний сердца: тахикардии, ишемической болезни, нарушениях ритма. Таблетки этой группы имеют побочные действия. Не желательно их принимать в случае наличия жалоб на боли в сердце и приступы. К группе относятся: «Конкор», «Небивалол», «Метапролол».

Альфа-блокаторы

Таблетки этой группы обладают антиспазматическим действием, расширяют сосуды, расслабляя мышцы вдоль их. Это способствует снижению давления. Если принимать препараты отдельно от диуретиков, бета-блокаторов, возможны отеки и головные боли. Альфа-блокаторы используют в тяжелых случаях, когда другие средства бессильны. Таблетки вызывают привыкание, способны провоцировать учащение сердцебиения, гипероволосатость. К этим препаратам относятся: «Гидралазин», «Миноксидил».

Антагонисты кальция

Эта группа лекарственных средств имеет другое название – блокаторы кальциевых каналов. Таблетки мешают поступлению кальция в клетки сосудов, которые при этом расширяются, и происходит понижение давления. Возглавляет рейтинг препаратов «Нифедипин», способный быстро снять гипертонический криз. При повышенном давлении, которому сопутствуют болезни – аритмия, сахарный диабет, заболевания почек, назначают «Верапамил», «Амлодипин». Эти препараты не вызывают заторможенности, помогают перенести физические нагрузки. Часто назначаются пожилым людям.

Антагонисты ангиотензина 2

К современным препаратам группы, имеющим минимальные побочные действия, применяют другое название – сартаны. Эффект от использования усиливается при их сочетании с диуретиками. Стабильные результаты применения видны уже через несколько недель. Популярные таблетки этой группы: «Лозап», «Валз», «Лозартан». Они не вызывают привыкания, имеют длительное действие – требуется принимать их раз в сутки. Благодаря их использованию:

• снижается риск инсульта, инфаркта;
• уменьшается вероятность почечной недостаточности.

Мочегонные средства (диуретики)

Среди таблеток от гипертонии диуретики назначают одними из первых препаратов. Они помогают вывести из организма лишнюю воду и соли, уменьшить отеки. При этом сокращается объем крови, меньше нагрузки на сердце. Все это способствует нормализации давления. Диуретики назначает только врач – это связано с тем, что они выводят из организма кальций, калий и магний. Они имеют противопоказания к использованию. Вместе с диуретиками назначают препараты, которые восстанавливают баланс калия, кальция и магния.

Эффективные мочегонные препараты при высоком давлении:

• «Фуросемид», «Диувер» – сильнодействующие средства, активно выводят кальций и магний, не рекомендованы при беременности.
• «Гипотеазид», «Индапамид» – действуют медленно, имеют немного побочных эффектов.
• «Верошпирон» – обладает слабым мочегонным эффектом, но является калийсберегающим препаратом, помогает при самой высокой, третьей степени артериальной гипертензии.

Стоит с осторожностью относиться к мочегонным таблеткам от гипертонии. Продают их без рецептов, препараты дешевые, но пить их нужно только по назначению и при контроле врача. Это связано с побочными действиями:

• повышается риск сахарного диабета;
• поднимается уровень холестерина;
• появляются проблемы с потенцией;
• становиться выше утомляемость;
• происходят гормональные сбои;
• возможна потеря сознания.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Такие препараты назначают больным гипертензией, у которых выявлена сердечная недостаточность и сахарный диабет, имеется ишемическая болезнь сердца. Ингибиторы АПФ расширяют сосуды, способствуют пониженным результатам показаний тонометра. Они снижают риски появления инсульта, инфаркта, защищают почки, уменьшают вероятность развития сахарного диабета. Препараты имеют небольшую длительность действия, поэтому их принимают по схеме, назначенной врачом.

У этих лекарственных средств мало побочных эффектов. Иногда появляется сухой кашель, небольшие отеки лица. Следует принимать их в дозе, указанной в инструкции, из-за возможности резкого снижения давления. Назначают препараты вместе с диуретиками, антагонистами кальция – при этом варианте получается сильный лечебный эффект. Часто используют ингибиторы АПФ:

• «Эналаприл»;
• «Каптоприл»;
• «Лизиноприл»;
• «Рамиприл».

Как правильно подобрать терапию от повышенного давления

Нельзя заниматься самолечением, если у вас повышенное артериальное давление. Чтобы правильно подобрать таблетки от гипертонии, важно обратиться к врачу. Он выяснит, какое у вас сейчас давление, каких показателей необходимо добиться после лечения. Это особенно важно для пожилых людей – правильно подобранные гипотензивные препараты продлевают жизнь, улучшают ее качество.

Современные методы лечения гипертонической болезни нацелены на то, чтобы снизить и нормализовать давление. Только квалифицированный доктор способен грамотно подобрать, из всего многообразия, необходимые препараты, учитывая анализы, возраст больного. Во время приема он:

• узнает о сопутствующих заболеваниях;
• определяет противопоказания;
• опытным путем подберет лекарства от давления;
• назначит дозировку, начиная с малых значений;
• определит схему приема, в зависимости от длительности действия препаратов;
• проведет наблюдения эффективности лечения.

Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения

Современные препараты для снижения артериального давления отличаются тем, что имеют мало побочных эффектов. Фармацевтическая индустрия предлагает последние разработки, которые получили отличные отзывы у медиков. В перечне нового поколения таблеток от гипертонии есть комбинированные препараты, обладающие одновременно сосудорасширяющим, мочегонным и спазмолитическим действием: «Андипал», «Твинста».

Современные таблетки от гипертонии – новинки на рынке фармакологических медикаментозных средств – требуют обязательного контроля врача. В каждой группе препаратов есть нововведения:

• антагонисты кальция – «Амлодипин», «Риодипин»;
• сартаны – «Валсартан», «Кардосал»;
• диуретики – «Торасимид», «Ролофилин»;
• альфа и бета-блокаторы – «Небиволол», «Карведилол»;
• ингибиторы АПФ – «Эналаприл», «Лизинопроил» и его аналог – «Даприл».

Таблетки от высокого давления быстрого действия

Как сбить давление, если оно вдруг резко поднялось? Для срочного купирования гипертонического криза необходимо рассосать под языком таблетку «Нифедипина». Быстро нормализует давление прием «Капотена». Его тоже кладут под язык – до растворения – действие начинается через 10 минут. Очень важно, чтобы снижение давления не произошло очень резко – иначе может быть инсульт. Если приступ сопровождается болями в сердце, скорую помощь оказывает таблетка «Нитроглицерина» под языком. При повышенной частоте сердечных сокращений хорошо помогает «Эсмолол».Так же широко рекомендуется новейшее средство

1. Фармакодинамические характеристики
2. Форма выпуска и состав
3. Инструкция к Моксонидину
4. Как действует препарат
5. Как Моксонидин взаимодействует с другими лекарствами
6. Распространенные побочные реакции на Моксонидин
7. Основные противопоказания к приему Моксонидина
8. Моксонидин и его зарубежные аналоги
9. Моксонидин и алкоголь
10. Особенности лечения беременных
11. Воздействие на возможность управлять транспортом
12. Эффективность препарата
13. Помощь при передозировке
14. Кому показан и кому противопоказан Физиотенз
15. Отзывы о Москонидине

Моксонидин – лекарство, используемое кардиологами и неврологами при лечении пациентов с повышенным артериальным давлением. Одноименное основное вещество, входящее в состав препарата, воздействует на имидазолиновые рецепторы нервной системы, которые располагаются в вентролатеральном отделе продолговатого мозга.

Вещество понижает давление, борясь с артериальной гипертензией. Лекарство при длительном приеме избавляет от гипертрофии миокарда левого желудочка, фиброза тканей, развивающегося на фоне основного заболевания.

Цена Моксонидина доступна, он представлен в продаже во всех аптеках. Для его приобретения не требуется рецепт от врача. препарат относится к категории сравнительно новых, он недавно используется во врачебной практике, но уже завоевал доверие пациентов и врачей.

Стрессы, травмы, вредные привычки, высокий холестерин, инфекции, возрастные изменения сосудов и плохая наследственность увеличивают ряды гипертоников. Сегодня с повышенным кровяным давлением знакомы не менее 40% россиян. Кроме пересмотра образа жизни, важна еще и адекватная медикаментозная терапия.

Одним из современных препаратов, эффективно используемых при лечении гипертоников, является Моксонидин Канон. Это торговый вариант названия, международный формат – Moxonidine canon. Встречаются и синонимы –Физиотенз, Тензотран и др. Фармакотерапевтическая группа – гипотензивный препарат центрального действия АТХ.

Фармакодинамические характеристики

Моксонидин – медикамент с антигипертензивными свойствами. Механизм влияния основан на воздействии активного компонента на центральные звенья, регулирующие кровяное давление. Медикамент принадлежит к группе селективных антагонистов имидазолиновых рецепторов, контролирующих симпатическую нервную систему. Возбуждая эти рецепторы, средство через блокаторы интернейронов угнетает активность нисходящих симпатических влияний на сердце и сосуды. Это позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД как при разовом применении, так и при регулярном использовании. Даже в случае продолжительного приема показатели ЧСС и сердечного выброса сохраняются.

При продолжительном лечении Физиотенз сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка, уменьшает симптомы микроартериопатии, миокардиального фиброза, восстанавливает капиллярный кровоток миокарда. На фоне такой терапии норэпинефрин, эпинефрин, ангиотензин II, ренин не активны.

От своих аналогов Моксонидин отличается слабым сходством с α2- адренорецепторами, обеспечивающим ему низкую вероятность седативных последствий и симптомов сухости ротовой полости. У гипертоников с лишним весом, высокой инсулинорезистентностью средство увеличивает чувствительность клеток к инсулину на 21% (если сравнивать эффект с плацебо). На липидный обмен препарат не влияет.

Фармакокинетическое воздействие

При внутреннем употреблении Моксонидин, как заявлено в инструкции по применению, быстро и в полном объеме перерабатывается в ЖКТ с биодоступностью до 88%. Наибольший терапевтический эффект средства достигается в течение часа. Максимальная концентрация (С mах) в крови наблюдается через 30-180 мин при внутреннем употреблении и доходит до 1-3 нг/мл. Объем распределения — 1,4-3 л/кг.

Фармакокинетика средства не зависит от времени приема пищи. С белком крови Моксонидин связывается на 7,2%. Основными метаболитами препарата являются производные гуанидина и дегидрированный моксонидин. Последний из них имеет фармакодинамическую активность до 10% (если сравнивать с оригиналом).

Период полураспада Моксонидина – два с половиной часа, для метаболита – около пяти часов. В течение суток 90% препарата выводят почки, на долю кишечника приходится не более 1%.

Фармакокинетика при гипертонии и почечной недостаточности

При гипертонии изменений фармакокинетики препарата не зафиксировано. Незначительные изменения этих параметров наблюдают в зрелом возрасте. Это объясняется сокращением метаболической активности, слегка повышенной биодоступностью.

При почечных патологиях фармакокинетика Физиотенза преимущественно коррелируется КК (клиренсом креатинина). Если симптомы почечной патологии умеренные (при КК 30-60 мл/мин), уровень в крови и окончательный период Т/2 в 2 и 1,5р больше, чем у гипертоников со нормальными почками (при КК более 90 мл/мин).

При серьезных патологиях почек (КК – до 30 мл/мин.) концентрация в крови и окончательный период Т/2 в три раза больше, если сравнивать с нормально функционирующим органом. У больных с диагнозом «терминальная почечная недостаточность» (КК менее 10 мл/мин) те же показатели выше в 6 и 4 раза. Всем перечисленным категориям больных дозу определяют дифференцированно.

О преимуществах лекарства смотрите видео «Доктор, пропиши Физиотенз!»

Форма выпуска и состав

Активно действующий компонент – moxonidine. В числе наполнителей – твин, стеарат магния, целлюлоза, аэросил, касторовое масло.

В аптечную сеть медикамент поступает в бумажной упаковке. Одна коробка содержит 10-98 круглых, выпуклых с двух сторон белых таблеток с розовой пленочной оболочкой. Поверхность пилюль может быть матовой. Расфасованы таблетки в блистерах, по 14 штук. Одна коробка может содержать от 1 до 7 блистеров.

Таблетки различной дозировки имеют разную маркировку: «0,2», «0,3», «0,4». При назначении разных доз такая маркировка очень удобна. Моксонидин хорошо переносят гипертоники с ожирением и диабетики (второй тип). При регулярном приеме препарата даже наблюдается небольшое похудение (1-2кг за полгода).

Инструкция к Моксонидину

Подробная инструкция по использованию Моксонидина содержится в каждой пачке этого лекарственного средства. Его распространенная форма – таблетки. В одном блистере содержится 14 или 20 таблеток, в каждой присутствует 200 мг действующего вещества, что составляет стандартную разовую дозу.

Суточная дозировка в тяжелых случаях может быть повышена до 600 мг, то есть трех таблеток. Их желательно разделить на несколько приемов. Такой способ применения целесообразен при симптоматической терапии повышенного артериального давления, разовая доза не должна быть выше двух таблеток.

Действие препарата наблюдается быстро. Чтобы определить его эффективность, необходимо мерить артериальное давление каждые 10-15 минут во время гипертонического криза. Многие пациенты, страдающие такими состояниями, не испытывают никаких сопутствующих симптомов, когда у них сильно повышено давление.

Это является серьезной проблемой, потому что они могут пропустить тот момент, когда нужно срочно обращаться к врачу. Последствия такого состояния печальные.

Как следствие гипертонии возникают кровоизлияния в мозг, инфаркты миокарда, другие серьезные проблемы сердечно-сосудистой и нервной системы. Иногда помочь таким пациентам уже не представляется возможным.

Чтобы не допустить таких последствий, необходимо на постоянной основе контролировать давление, своевременно реагировать даже на малейшее его повышение, следовать рекомендациям врача по лечению, а не использовать Моксонидин лишь симптоматически.

Медикамент рассчитан на внутреннее использование. Выпивают таблетку с водой в одно и то же время суток (предпочтительнее – утром), как правило, за один раз, независимо от приема пищи. На первом этапе лечения дозировка не превышает 200 мкг. Принимают ее однократно в течение суток. Если организм нормально реагирует на лекарство, можно постепенно корректировать дозу в пределах 600 мкг, распределяя эту норму на два раза. Максимальную дозировку используют редко.

При почечной патологии средней тяжести и выше, а также при гемодиализе первоначальная дозировка препарата Моксонидин Канон по инструкции не превосходит 200 мкг/сут. При нормальной реакции организма дозу разрешено корректировать максимум до 400 мгк/сут.

Для пациентов зрелого возраста при отсутствии проблем с почками советы по дозировке общие. В случае резкого повышения давления (например, в жару, при купировании гипертонического криза) врач скорой помощи рекомендует из всех гипотензивных средств только Физиотенз: одну таблетку внутрь и одну – под язык.

Кровяное давление стабилизируется гарантированно, проходит головная боль. Преимущество Моксонидина в том, что ниже нормы он АД не снизит, а значит, нарушение мозгового кровообращения (микроинсульт) больному не грозит. В дальнейшем доктор может назначить другой препарат или оставить Физиотенз, но в плане первой помощи он незаменим и побочных последствий от одной дозы не бывает.

Используют препарат преимущественно при комплексном лечении. Монотерапия гарантирует желаемый результат только половине гипертоников. Есть данные о недостаточном эффекте от лечения Моксонидином женщин в период менопаузы.

Как действует препарат

Моксонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов, он не блокирует их, а увеличивает отклик, тем самым снимая спазм сосудов, снижая давление. Эффект от приема заметен уже через 20-30 минут и длится он до 12 часов.

При постоянном приеме препарата не только снижается артериальное давление, но и сопротивление легочных сосудов. Если пациент испытывает трудности с дыханием в период криза, не может вдохнуть полной грудью, лекарственное средство быстро борется с такой проблемой, возвращая нормальное состояние, выводя больного из шокового состояния.

Преимущество Моксонидина в том, что он воздействует в комплексе на разные системы и внутренние органы человека, не влияя негативно на их функции. Желательно принимать его курсами по схеме, расписанной лечащим врачом.

Как Моксонидин взаимодействует с другими лекарствами

Моксонидин разрешено принимать вместе с мочегонными средствами, которые часто назначают для борьбы с повышенным артериальным давлением. Этот препарат используется в комплексе с антагонистами кальция. Эффективность лекарственных средств при таком комплексном приеме не уменьшается.

Разрешено принимать Моксонидин с другими препаратами гипотензивного действия, общий эффект при этом усиливается, поэтому расчет разовых и суточных доз нужно осуществлять с особой тщательностью. Нежелателен одновременный прием с транквилизаторами и антидепрессантами, бета-адреноблокаторами. Использование препарата вместе с успокоительными средствами усиливает седативный эффект от приема последних.

Зная о таких особенностях лекарственного средства, врач и пациент совместными усилиями в состоянии разработать оптимальную схему лечения, чтобы добиться максимального терапевтического эффекта.

Параллельное использование Физиотенза и других средств, понижающих АД, обеспечивает аддитивный эффект. Трициклические антидепрессанты способны понижать возможности гипотензивных медикаментов, поэтому с Моксонидином их не получают. Лекарство ускоряет воздействие транквилизаторов и антидепрессантов. У лиц, принимающих Лоразепам, медикамент немного улучшает ослабевшие когнитивные функции.

Физиотенз – катализотор седативных возможностей производных бензодиазепина, если пациенты получают их параллельно. Медикамент выделяется способом канальцевой секреции, другие лекарства с такими же свойствами вступают с ним в контакт.

Распространенные побочные реакции на Моксонидин

Побочные реакции на Моксонидин возникают со стороны разных органов и систем:

Большинство побочных эффектов распространены редко, но если они возникают, и вы уверены, что причиной тому прием Моксонидина, следует полностью отказаться от лекарственного средства и показаться лечащему врачу. Тот постарается определить, почему возникла реакция, устранит ее и назначит адекватную терапию, чтобы неприятная ситуация не повторилась.

Вероятность проявления побочных симптомов оценивается по классификации ВОЗ: очень часто (свыше 10%), часто (до 10%), нечасто (>0,1% и <1%), редко (>0,01% и <0,1%), очень редко (<0.01%).

Основные противопоказания к приему Моксонидина

У некоторых пациентов есть строгие или относительные противопоказания к постоянному и периодическому применению Моксонидина. В этот перечень входят следующие состояния и заболевания:

Окончательное решение об отказе от приема Моксонидина принимает лечащий врач. При повышенном артериальном давлении нельзя заниматься самолечением. Обязательно стоит обратиться в медицинское учреждение, где окажут неотложную помощь и назначат дальнейшее лечение для стабилизации состояния.

Во время вынашивания плода применение Моксонидина строго противопоказано. В этот период повышение артериального давление возникает у женщин часто, виной тому физиологические изменения в организме, но использование агонистов имидазолиновых рецепторов в этот период противопоказано.

Моксонидин и его зарубежные аналоги

На полках аптек помимо отечественного Моксонидина можно встретить зарубежные аналоги этого лекарственного средства. Самый популярный из них – Физиотенз. Этот немецкий препарат содержит то же действующее вещество, но цена его существенно дороже. Задаваясь вопросом, что лучше, Физиотенз или Моксонидин, вы должны понимать, что существенных отличий у этих медикаментов нет. В свободной продаже также представлены препараты москонидина под таким и торговыми названиями, как Моксонидин-СЗ, Моксонидин КАНОН, Тензотран. Вы можете смело использовать аналоги, если привычного лекарства не оказалось в продаже. Дозировка действующего вещества во всех препаратах одинаковая.

Купить Моксонидин, популярное средство для быстрой нормализации АД, можно без рецепта и по доступной цене. К примеру, блистер с 14-ю таблетками продают в среднем по 120 рублей. Если Моксонидина в аптеках нет или лекарство не подходит, врач заменяет аналогами:

Физиотенз – средство оригинальное, остальные оказывают аналогичное воздействие. По составу альтернативные препараты имеют некоторые отличия, но активный базовый компонент у них общий. Решение о возможности замены Моксонидина должен принимать врач. Не лишним будет и детальное ознакомление с инструкцией.

Моксонидин и алкоголь

Прием Моксонидина и алкоголя совместно строго противопоказано. Иногда артериальное давление значительно поднимается под воздействием спиртосодержащих напитков. В состоянии алкогольного опьянения у больного расширяются сосуды, что приводит к негативным последствиям. Если у вас уже случались приступы гипертонии, желательно отказаться вообще от употребления хмельных напитков даже в малых дозах.

Если же гипертонический криз произошел на фоне похмелья, сначала необходимо провести детоксикацию организма. Желательно такие мероприятия осуществлять в условиях стационара или амбулатории, либо под контролем медика. Контролировать уровень давления следует с определенной периодичностью.

Особенности лечения беременных

Воздействие лекарства на беременных в достаточной степени не изучено. И хотя клинических данных нет, но доказано токсическое влияние средства на эмбрион животных, а это значит, что беременным лучше воздержаться от приема препарата. Назначают его лишь в том случае, когда предполагаемый эффект терапии для матери значительно превышает опасность последствий для ребенка.

В материнское молоко Физиотенз попадает, поэтому при его назначении кормящим мамам надо решать вопрос о прекращении лактации.

Воздействие на возможность управлять транспортом

В период приема препарата надо быть внимательным за рулем, на конвейере и при других потенциально опасных видах деятельности, так как концентрация внимания и психомоторные реакции могут быть снижены.

Эффективность препарата

Врачи-кардиологи и пациенты оставляют положительные отзывы о Моксонидине. Он отличается высокой эффективность. Вероятность того, что после его приема артериальное давление не снизится, крайне мала.

У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная реакция на компоненты медикаментозного средства. Если вы никогда ранее его не принимали, первую разовую дозу необходимо снизить вдвое, чтобы оценить реакцию организма на него и своевременно принять меры по устранению негативных последствий. Если побочных эффектов нет, разрешается продолжать лечение полными дозами.

Помощь при передозировке

Передозировку средства можно определить по:

Допускаются также симптомы резкого роста АД, гипергликемии, учащения сердечного ритма.

Специфический антидот для купирования передозировки не разработан. Сразу же после отравления пострадавшему целесообразно промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное, в остальном – лечение в соответствии с симптоматикой.

При значительном падении показателей АД надо восстановить кровообращение путем приема дополнительной жидкости и инъекциями Допамина. Брадиардию устраняют с помощью Атропина.

Облегчить симптомы преходящей гипертонии помогут и антагонисты α-адренорецепторов. Можно принимать Физиотенз с тиазидными мочегонными лекарствами и блокаторами кальциевых каналов.

Кому показан и кому противопоказан Физиотенз

Выписывают Моксонидин только гипертоникам. Не рекомендуют при:

Осторожно используют лекарство при болезни Паркинсона, глаукоме, эпилептических приступах, депрессии, заболевании Рейно.

При лечении гипертоников с AV-блокадой I степени, угрожающей нарушением сердечного ритма, патологией коронарных сосудов, после инфаркта миокарда, с ишемической болезнью, нестабильной стенокардией (не накоплено достаточного опыта применения) также надо постоянно контролировать показания тонометра, ЭКГ, КК.

Статистики, утверждающей, что отмена лекарства повышает АД, нет, но прекращать лечение лучше постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2-х недель.

Отзывы о Москонидине

О Моксонидин Каноне отзывы, в основном, положительные. Гипертоники отмечают его хорошую сочетаемость с другими таблетками, эффективную работу в течение суток после употребления одной таблетки, улучшение обменных процессов при лишнем весе, независимость приема лекарства от обедов или завтраков.

Инна Ковальская, 40 лет: Последние лет 5 страдаю от выраженной гипертонии, активно борюсь с проблемой, потому что уже и сердце шалит. Нашла хорошего кардиолога, он посоветовал Моксонидин. Я очень довольна этим препаратом. Главное, своевременно его принять. Давление снижается постепенно, нет ни головной боли, ни тошноты. У меня в домашней аптечке всегда есть блистер этих таблеток.

Иван Кропкин, 64 года: После перенесенного инсульта очень боюсь повышенного давления, но приступы гипертонии иногда случаются. Доктор посоветовал Моксонидин. Сначала я долго принимал немецкий аналог, меня все устраивало, но однажды его не оказалось в аптеке, купил отечественный препарат. Оказалось, что особой разницы нет, а цена существенно отличается. Теперь лечусь экономно.

Инна: Моксонидин мне помогает. Удобно принимать его: выпил утром и целый день чувствуешь себя в форме. Побочных эффектов не наблюдаю. Видела в аптеках похожие таблетки – Моксонидин сандоз. Может, стоит попробовать?

Кирилл: Если вам так удачно доктор подобрал таблетки, зачем их менять? Тем более, что состав у аналогов примерно одинаков. По рецепту кардиолога я пью Физиотенз по 0,2 мг. Хорошо, что прием лекарства не зависит от еды, так как я пью его на ночь. Давление не беспокоит.

Светлана: Уже 15 лет я контролирую свое давление Нолипрелом А. Не знаю, привыкла я к нему или таблетки сейчас не такие качественные, но в последнее время давление опять стало прыгать. Врач назначил мне дополнительно Моксонидин. Цена пенсионерам доступная – 200 руб., чувствую себя намного увереннее. Иногда знобит (принимаю аспирин) или становится душно (спасает валидол), но для моего здоровья это нормально.

Препараты от гипертонии

Для гипертонии характерно повышение артериального давления. Страдают от нее многие люди старше 45 лет. Особенно часто проблема касается больных, не соблюдающих правильный образ жизни и имеющих патологии сердечно-сосудистой системы. Полностью вылечится от болезни невозможно, со временем она лишь прогрессирует. Для облегчения состояния используется медикаментозная терапия. В нее входят различные таблетки от гипертонии на основе натуральных и искусственно синтезированных компонентов. Применять их допускается лишь после одобрения лечащего врача во избежание побочных реакций.

Особенности терапии

Артериальная гипертензия фиксируется при выявлении показателей, превышающих 140/90 мм рт. ст. Если кровяное давление стойко повышено, то врач, после серии замеров в разное время, поставит диагноз «гипертоническая болезнь». Согласно данным международной классификации, она бывает 2 видов:

• Эссенциальная (первичная) форма гипертонии встречается фактически у 90% больных.
• Симптоматическая (вторичная) разновидность патологии, которая выявляется примерно в 10% случаев.

На развитие гипертонии влияют многие внешние (постоянные стрессы и перегрузки) и внутренние факторы (заболевания, сбои в гормональном балансе, беременность, медикаменты). Выявляется ее форма с помощью комплексного обследования. Ориентируясь на общепринятые стандарты, специалист составит схему терапии. Ее эффективность зависит от правильности выбора препаратов и соблюдения больным всех рекомендаций врача. Проводиться лечение будет в домашних условиях. В стационаре пребывают люди в тяжелом состоянии, которым требуется постоянный контроль со стороны медицинского персонала.

Суть таблеток с гипотензивным действием заключается в снижении кровяного давления путем оказания сосудорасширяющего эффекта. Если гипертоника мучает тахикардия, брадикардия, мерцательная аритмия и прочие виды сбоев сердцебиения, то применяются лекарства из антиаритмической группы. Большинство из них можно пить и при артериальной гипертензии или сочетать с основным курсом терапии.

Определение необходимой дозы лекарственного средства рекомендуется доверить врачу. В его работу входит оценка всех возможных рисков и выбор наиболее действенных препаратов. При наличии прочих заболеваний, вызывающих скачки давления и сбои в гемодинамике (атеросклероз, гипертрофия миокарда, ишемия) в схему терапии войдут и другие средства.

Эффективность монотерапии (то есть лечения 1 препаратом) достаточно высока лишь на ранних стадиях гипертонии. Постепенно в схему лечения вводятся другие медикаменты, или заменяются текущие таблетками новыми, с комбинированным воздействием. Не менее важно периодически проводить замену лекарственных средств на близкие аналоги. Связано это с постепенным привыканием организма к препаратам, из-за чего теряется их лечебный эффект.

Группы медикаментов с гипотензивным свойством

Подобрать хорошие препараты с пролонгированным (продленным) эффектом не составит труда, учитывая их количество на фармакологическом рынке. Важнее всего изучить механизм работы лекарства, а затем, ориентируясь на причину проблемы, сделать правильный выбор. По данному критерию гипотензивные средства делятся на нижеприведенные группы:

• адреноблокаторы;
• препараты, оказывающие влияние на РААС;
• антагонисты кальция;
• мочегонные средства;
• лекарства центрального воздействия.

Вышеприведенный список считается самым актуальным при составлении схемы лечения артериальной гипертонии препаратами. Дополнительно врачи могут назначать витаминные комплексы, гомеопатические средства, таблетки с седативным воздействием и медикаменты на основе натуральных компонентов.

Блокаторы адреналина

Лечение гипертонической болезни лекарствами из группы адреноблокаторов заключается в снижении влияния адреналина и норадреналина на сердечную мышцу. Данные возбуждающие нейромедиаторы оказывают гипертензивное действие, так как способствуют сужению сосудов и учащению сокращений. Если своевременно начать блокировать воспринимающие их рецепторы, то удастся избежать сердечной недостаточности, гипертонической энцефалопатии, гипертрофии левого желудочка и прочих осложнений.

Лекарства из данной группы по своему механизму воздействия делятся на 2 типа:

• Неселективные блокаторы оказывают влияние на все рецепторы адреналина в организме. Из-за них происходит выраженное понижение верхнего и нижнего предела давления.
• Селективные (кардиоселективные) препараты оказывают воздействие на рецепторы, локализованные в сердце. Их курсовой прием позволяет фиксировать давление в допустимом пределе, не провоцируя развития серьезных осложнений, в отличие от лекарств из предыдущей группы.

В стенках сосудов находятся альфа и бета-адренорецепторы. В качестве лечения гипертонии преимущественно используются препараты, представляющие группу бета-адреноблокаторов. Их назначение актуально для взрослого человека, страдающего от нижеприведенных заболеваний:

• гипертония;
• хроническая сердечная недостаточность;
• учащение сердечного ритма;
• состояние после острой фазы инфаркта;
• обструктивные болезни легких;
• астма;
• высокое внутричерепное давление;
• патологии почек.

Принимать альфа-адреноблокаторы рекомендуется в таких случаях:

• сахарный диабет;
• гипертония;
• аденома простаты;
• легочная гипертензия.

• гипертрофическая кардиомиопатия;
• вегетососудистая дистония;
• головные боли, вызванные мигренями;
• абстинентный синдром.

Препараты, оказывающие влияние на РААС

РААС расшифровывается как ренин-ангиотензин-альдостероновая система. С ее помощью в организме остается нужная концентрация воды и солей. Сохраняется баланс путем регулировки тонуса сосудов и работы почек. Достаточно маленького сбоя в РААС, чтобы возникли проблемы с кровяным давлением. Предотвратить их можно, применяя таблетки, оказывающие воздействие на данную систему. Они делятся на 2 вида:

• Ингибиторы АПФ замедляют синтез ангиотензина II, из-за которого происходит сужение сосудов и возрастает уровень кровяного давления. Их применяют для достижения быстрого или медленного, но пролонгированного эффекта. В первом случае таблетку следует принять сублингвально (под язык), а во втором после пробуждения, 1 раз в сутки. Скорый результат особо важен при развитии криза и инфаркта. Продленное действие удобно при хроническом течении болезни для длительного курса приема.
• Антагонисты рецепторов ангиотензина (сартаны) не дают веществу оказывать своего воздействия, благодаря чему удается снизить давление. В отличие от первой группа лекарственных средств, данные медикаменты фактически не вызывают побочных эффектов даже при длительном курсе лечения.

Дозировки препаратов от гипертонии, влияющих на РААС, подбираются в индивидуальном порядке на основании полученных результатов обследования. Особо востребована данная группа таблеток в таких случаях:

• первичная гипертония;
• сердечная недостаточность;
• период восстановления после сердечного приступа;
• патологии почек.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина позволяют быстро и без развития опасных последствий снижать давление, но они фактически бесполезны при аритмиях и патологиях нервной системы. Для купирования подобных причин чаще всего применяются другие группы медикаментов.

Антагонисты кальция

Блокаторы кальция не дают элементу полноценно влиять на сердечную мышцу. Он перестает участвовать в сужении сосудов, благодаря чему купируется аритмия и падает давление. Если применять лекарства от гипертонии из данной группы не по назначению или неправильно выбрать дозировку, то есть вероятность развития побочных действий. Особо часто у человека, принимающего антагонисты кальция, проявляется общая слабость, снижение когнитивных способностей и аритмия. Во избежание последствий использовать их необходимо лишь в определенных случаях. Их перечень приведен ниже:

Многие препараты, используемые при гипертонии из группы блокаторов кальция, необходимы лишь в тяжелых случаях. Для длительного применения врачи посоветуют таблетки с меньшим количеством побочных реакций и более мягким влиянием на сердечную мышцу.

Мочегонные средства

При гипертонии в схему лечения часто входят лекарства из группы мочегонных средств. Благодаря их влиянию из организма выходит лишняя влага. Объем циркулирующей крови стремительно снижается и уменьшается выраженность болезни.

Побочные эффекты в большинстве своем провоцируются вымыванием калия и обезвоживанием. Во избежание осложнений врачи советуют принимать калийсберегающие диуретики или препараты на основе этого элемента. Применяются мочегонные средства в следующих случаях:

• первичная форма гипертонической болезни;
• сердечная недостаточность;
• дисфункция почек.

Медикаменты центрального действия

Если гипертоническая болезнь вызвана нарушениями нервной системы, то используются медикаменты центрального спектра действия. Они влияют непосредственно на отделы головного мозга, регулирующие кровяное давление, благодаря чему стабилизируется состояние больного. Подобные препараты относятся к радикальным мерам терапии, поэтому назначаются строго лечащим врачом.

Медикаменты центрального действия хорошо совместимы с прочими средствами с гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Особое внимание при их сочетании уделяется дозировке, так как можно спровоцировать различные побочные реакции (гипотонию, психоэмоциональные сбои, мигрени).

Таблица лучших препаратов от гипертонической болезни

Форма (таблетки, капсулы, раствор или порошок для уколов) и механизм воздействия подбирается в индивидуальном порядке. Специалист оценит состояние пациента, узнает о возможных сопутствующих патологиях и порекомендуют эффективные медикаменты. Больному останется лишь следовать его советам и осуществлять прием строго по инструкции.

Многие эксперты считают, что лучше всего использовать в лечении гипертонии препараты из нижеприведенной таблицы:

Наименование

Особенности

Приобрести озвученные медикаменты можно фактически в любой крупной аптеке. При отсутствии необходимого средства есть возможность спросить у фармацевта, чем лечить гипертонию, и купить близкий по механизму воздействия препарат.

Противопоказания

У любого лекарственного средства есть определенные противопоказания. Если их не учитывать, то проявятся побочные эффекты. В большинстве случаев все заканчивается аллергической реакцией, но бывают осложнения, способные привести к летальному исходу. Перед покупкой медикаментов рекомендуется ознакомиться с противопоказаниями к наиболее распространенным группам лекарственных средств от гипертонии:

Наименование

Перечень противопоказаний

С осторожностью принимать медикаменты необходимо в таких случаях:

• беременность;
• дети до 18 лет;
• период лактации (кормления грудью);
• пациенты старше 65-70 лет;
• наличие хронических патологий в организме.

Несмотря на высокий уровень современной медицины, таблеток, не имеющих никаких побочных действий, не существует. Специалисты рекомендуют узнавать всю необходимую информацию у лечащего врача и дополнительно ознакомляться с инструкцией по применению.

Начинать использовать препараты от гипертонии желательно в минимальной дозировке и постепенно ее увеличивать. При достижении желаемого результата лекарства продолжают принимать в целях профилактики. Менять схему терапии и отменять препараты имеет право лишь лечащий врач. При возникновении побочных реакций необходимо обратиться к нему для замены медикамента или коррекции его дозировки.

Лекарственные средства, назначаемые при гипертонической болезни, помогают замедлить развитие патологического процесса, предотвратить появление осложнений и улучшить самочувствие пациента. Для их назначения потребуется пройти комплексное обследование. На основании полученных результатов врач-кардиолог составит схему терапии и даст полезные рекомендации по коррекции образа жизни.

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше — признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

• Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
• Курение
• малоподвижный образ жизни,
• Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
• Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
• Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
• Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
• Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
• Стрессовые ситуации
• злоупотребление алкоголем,
• Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

• Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
• Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
• Заболевания почек и почечных артерий
• Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

• 1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
• 2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
• 3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

• Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
• АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
• Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
• Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
• Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
• Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
• При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
• У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

• Отказ от курения
• Нормализация массы тела
• Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
• Увеличение физической нагрузки - регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
• Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
• Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия - хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ — приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :

а) Ренин-ангиотензиновая система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система — в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства(диуретические)
2. Блокаторы кальциевых каналов
3. Бета-адреноблокаторы
4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
   1. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
5. Нейротропные средства центрального действия
6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
7. Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

• Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
• Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
• Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
• Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
• Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
• Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
• Торасемид (диувер) - 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель - нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель - верапамил) и бензотиазепины (основной представитель - дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

• Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
• Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

• Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
• Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
• Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
• Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
• Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
• Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

• Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
• Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
• Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
• Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
• Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

• бронхиальная астма;
• пониженное давление;
• синдром слабости синусового узла;
• патологии периферических артерий;
• брадикардия;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

• Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
• Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева - дозировка 4мг, 8мг.;
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
• Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
• Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
• Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

• Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
• Эпросартан (Теветен) — 400мг, 600мг;
• Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
• Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
  Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
  Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
  Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

• Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
• Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
• Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное;
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

• ингибитор АПФ/мочегонное
  • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
  • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
  • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
  • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
  • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
  • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
  • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
• блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
  • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
  • Лориста НД)
  • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
  • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
  • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
  • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
  • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
• ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
  • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
  • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
• блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
  • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
• блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
  • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
• бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
  • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

Гипертоническая болезнь (ГБ) - это повышение артериального давления (АД) выше 140/80 ми ртутного столба.

Различают гипертензию эссенциальную и симптоматическую. На долю эссенциальной гипертонии, которая часто называется гипертонической болезнью (ГБ), приходится около 90 % всех случаев артериальной гипертензии. При эссенциальной гипертонии конкретную причину повышения АД выявить, как правило, не удается. В развитии этой формы заболевания большая роль принадлежит активации симпато-адреналовой, ренин-ангиотензиновой, калекриеин-кининовой систем. Причинами подобной активации может служить наследственная предрас-положенность, психоэмоциональное перенапряжение, избыточная масса тела, гиподинамия и т.д. Гипертензия называется симптоматической или вторичной, если причиной повышения давления являются заболевания или повреждения органов (почек, эндокринные нарушения, врожденные и приобретенные пороки сердца и сосудов). Лечение этой формы ГБ начинают с устранения причины, вызвавшее повышение АД. Гипертоническая болезнь опасна не сама по себе - угрозу представляют осложнения гипертонической болезни - геморрагический инсульт, сердечная недостаточность, нефросклероз, ишемическая болезнь сердца.

Терапия больных гипертензией имеет две задачи:

1. снизить артериальное давление ниже 140/90 мм рт. ст.

2. предупредить или замедлить развитие осложнений;

В настоящее время для лечения ГБ применяется большое количество групп лекарствен-ных средств:

1. β-адреноблокаторы;

2. ингибиторы АПФ;

5. диуретики,

4. блокаторы медленных кальциевых каналов;

5. α-адреноблокаторы;

6. блокаторы АТ1-анигиотензиновых рецепторов;

7. агонисты I 1 -имидазодиновых рецепторов;

8. агонисты центральных α 2 -адренорецепторов

9. вазодилятаторы

10. другие группы средств, снижающие АД.

Однако, не смотря на множество фармакологических групп, основное значение при ле-чении гипертонической болезни играют первые четыре.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

(подробное описание группы см. лекцию β-адреноблокаторы)

β-адреноблокаторы относятся к препаратам первого ряда гипотензивных средств, осо-бенно актуально использование их у больных с повышенной активностью симпатоадреналовой системы, β-адреноблокаторы обладают несколькими механизмами, приводящими к стойкому снижению АД:

Снижение сердечного выброса на 15-20 % за счет ослабления сократительной способности миокарда и урежения частоты сердечных сокращений,

Уменьшение активности сосудодвигательного центра,

Снижение секреции ренина,

Снижение общего периферического сопротивления сосудов (этот эффект выражен у препа-ратов с вазодилятирующей активностью)

При лечении гипертонии предпочтение должно отдаваться β-адреноблокаторам с вазодилятирующими свойствами (карведилол и небиволол) и кардиоселективным препаратам (атенолол, бетаксолоп, бисопролол). Первые рекомендуется использовать из-за повышенного пери-ферического сопротивления сосудов у большинства больных. Вторые в меньшей степени, чем неселективные препараты негативно влияют на тонус сосудов. Кроме того, кардиоселективные блокаторы более безопасны при назначении больным с бронхиальной астмой. При гипертонии целесообразно применение длительно действующих препаратов (бетаксолол, талинолол-ретард, надолол, атенолол). Во-первых, больным удобнее принимать препараты один раз в сутки. Во-вторых, применение коротко действующих препаратов имеет недостатки: колебания активности симпатоадреналовой системы в соответствии с изменениями концентрации препарата в ор-ганизме в течении суток, а при внезапной отмене препарата возможно развитее синдрома "от-дачи" - резкого повышения артериального давления. Стабильное гипотензивное действие β-блокаторов развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Оно устойчиво и не зависит от физической активности и психоэмоционального состояния пациента. β-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка и улучшают сократительную активность миокарда.

Гипотензивное действие β-адреноблокаторов усиливается при комбинации с мочегон-ными, антагонистами кальция, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

α - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

Классификация блокаторов α-адренергических рецепторов основана на их избирательно-сти по отношению к различным α-адренорецепторам:

1. Неселективные α-адреноблотаторы: дигидрированные алкалоиды спорыньи, тропафен, фентоламин;

2. Селективные α-адреноблокаторы: прозозин, доксазозин, теразозин.

В настоящее время при гипертонии используются селективные α-адреноблокаторы. Препараты блокируя α-адренорецепторы снижают системное сосудистое сопротивление, вы-зывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, улучшают липидный состав кроив. Присутствие большого количества α-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря позволяет использовать препараты у больных с аденомой предстательной железы для улучшения мочеиспускания.

Празозин - селективный α 1 -адреноблокатор короткого действия. При приеме внутрь он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность празозина 60%. Более 90% празозина связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-3 часа. Период полужизни празозина - 3-4 часа. Латентный период препарата - 30-60 минут, длительность действия - 4-6 часов. Метаболизируется он в печени. 90% празозина и его метаболитов выводится через кишечник, остальная часть - через почки. Препарат принимают 2-3 раза в сутки, дневная доза 3-20 мг. Для празозина характерен эффект "первой дозы" - резкое снижение артериального давления после приема первой дозы препарата, поэтому лечение на-чинают с малых доз препарата (0,5- 1мг). Препарат вызывает постуральную гипотензию, сла-бость, сонливость, головокружение, головную боль.

Доксазозин - длительно действующий α-адреноблокатор. Препарат благотворно влияет на липидный профиль крови, не вызывает эффекта " первой дозы". Доксазозин почти полно-стью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание препарата при-мерно на 1 час. Биодоступность доксазозииа 65-70%. Максимальная концентрация в крови оп-ределяется через 2-3,5 часа после приема препарата. Период полужизни 16-22 часа. Длитель-ность действия - 18-36 часов. Доксазозин назначают 1 раз в сутки.

Фентоламин - неселективный α-адреноблокатор. В основном он используется при лече-нии гипертонических кризов, связанных с гиперкатехолемией, например, у больных с феохромоцитомой. Кроме того, фентоламин используется с диагностической целью при подозрении на феохромоцитому.

БЛОКАТОРЫ α- и β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ.

Лабеталол (трандат) являетсяβ-адреноблокатором, оказывающим одновременно и α 1 -адреноблокирующий эффект. Лабеталол как α-адреноблокатоо в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин, а как β-адреноологатор в 5-18 раз менее активен, чем анаприлин. препарат оказывает гипотензивное действие, в основном, за счет снижения периферического сопротивления сосудов. На величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращении лабеталол влияет мало. Основное показание для применения препарата - гипертонический криз.

ДИУРЕТИКИ

Мочегонные средства применяют при гипертонии давно, но в начале их использовали как вспомогательные. Сейчас многие препараты могут применятся для длительной монотерапии гипертонической болезни.

Учитывая негативное значение повышения концентрации ионов натрия в плазме и сосу-дистой стенке в патогенезе гипертонии, основная роль в лечении принадлежит салуретическим средствам - препаратам, механизм которых связан с угнетением реабсорбпии натрия и хлора. К ним относятся производные бензотиадиазина и гетероциклические соединения. Последние час-то называют тиазидоподобными диуретиками.

В экстренных ситуациях, например при гипертоническом кризе, используются более сильные препараты - "петлевые" диуретики: фуросемид и этакриновая кислота. Калийсберегающие диуретики играют вспомогательную роль, их обычно назначают с тиазидными и петлевыми диуретиками с целью уменьшения потери калия.

Первоначальное снижение артериального давления при использовании диуретиков-салуретиков связано с увеличением экскреции натрия, уменьшением объема плазмы и сниже-нием сердечного выброса. Через два месяца диуретическое действие снижается, нормализуется сердечный выброс. Это связано с компенсаторным повышением концентрации ренина и альдостерона, которые препятствуют потери жидкости. Гипотензивное действие диуретиков на этом этапе объясняется снижением периферического сосудистого сопротивления, скорее всего из-за уменьшения концентрации ионов натрия в клетках гладких мышц сосудов. Диуретические средства снижают как систолическое, так и диастолическое давление, незначительно влияют на сердечный выброс.

Гидрохлортиазид (гипотиазид, эзидрекс) - среднее по силе и продолжительности моче-гонное средство, типичный представитель тиазидных диуретиков. Препарат первично увеличи-вает экскрецию натрия, хлора и вторично воды преимущественно в начальной части дистальных канальцев нефрона. Гидрохлортиазид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Латентный период препарата - 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 4 часа дли-тельность действия - 6-12 часов. 95% гидрохлортиазида экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Препарат назначают во время или после еды по 25-100 мг/сут в 1-2 приема в первой по-ловине дня. При длительном применении препарата возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремического алкалоза, гиперурикемии. Гидрохлортиазид может вызывать слабость, лейкоцитопению и кожную сыпь.

Индапамид (арифон) обладает не только диуретическим действием, но и прямым сосу-дорасширяющим на системные и почечные артерии. Снижение артериального давления при применении препарата объясняется не только снижением концентрации натрия, но и уменьше-нием общего периферического сопротивления из-за снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышения синтеза простагландинов (Е 2), слабого антикальциевого действия препарата. При длительном применении у больных с умеренной гипертензией и нарушением функции почек индапамид увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная кон-центрация в крови определяется через 2 часа. В крови препарат на 75% связывается с белками, может обратимо связываться с эритроцитами. Период полужизни индапамида около 14 часов. 70% его экскретируется через почки, остальное через кишечник. Индапамид в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки оказывает пролонгированный гипотензивный эффект. Побочные эффекты при применении индапамида отмечаются у 5-10% больных. Возможно появление тошноты, диареи, кожной сыпи, слабости.

Фуросемид (лазикс) - сильный, во короткодействующий диуретик. Фуросемид нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле. Латентный период фуросемида при энтеральном применении - 30 минут, при внутривенном введении - 5 минут. Дейст-вия препарата при проеме внутрь продолжается 4 часа, при внутривенном введении 1-2 часа. Внутривенное введение препарата в дозе до 240 мг/сут используют для купирования гиперто-нического криза. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алка-лоз, головокружение, мышечная слабость, судороги.

Этакриновая кислота по фармакодинамическим и фармакокинетическнм параметрам близка к фуросемиду.

Спиронолактон - калийсберегающий диуретик стероидной структуры. Препарат является анта-гонистом альдостерона, действует на уровне дистальных извитых канальцев и собирательных трубочек. Он оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, проявляющееся через 2-3 недели после назначения препарата. Показанием для применения препарата является гипер-тония при альдостероме надпочечников. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, гинекомастия, у женщин - нарушения менструального цикла.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФАКТОРА (ИАПФ).

Системе ренин-ангиотензина придают особое значение в развитии и прогрессировании артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является регуляция баланса жидкости и электролитов, арте-риального давления и объема крови. Основными компонентами РААС являются ангиотензиноген, ангиотензин I, ангиотензнн II. В активации и инактивации этих компонентов принимают участие ренин, ангиотензинпревращающий фермент, а также ангиотензиназа - фермент, разру-шающий ангиотензин II.

В секреции ренина главную роль играют клетки юкстагломерулярного (ЮГ) аппарата в стенке афферентных артериол клубочков почек. Секреция ренина происходит в ответ на паде-ние АД в почечных сосудах ниже 85 мм или на повышение β 1 -симпатической активности. Сек-реция ренина тормозится ангиотензином II, вазопрессином. Ренин превращает α-глобулин - ангиотезиноген (синтезируется в печени) в ангиотензин I. Другой фермент - ан-гиотензинпревращающий фермент (АПФ) трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II. Эф-фекты ангиотензина II на клетки-мишени осуществляются через ангиотеизиновые рецепторы (АТ). Информация внутриклеточно передается регуляторными G-протеинами. Они реализуют торможение аденилатциклазы или активацию фосфолипазы С или открывают кальциевые ка-налы клеточной мембраны. Эти процессы является причиной различных клеточных эффектов органов-мишеией. В первую очередь это касается изменения тонуса гладкомышечных клеток сосудистых стенок. Активация РААС приводит к вазоконстрикции в результате прямого дейст-вия АП на гладкомышечные клетки сосудов и вторично в результате альдостеронзависимой за-держки натрия. Происходящее при этом увеличение объема крови повышает преднагрузку и сердечный выброс.

Изучение РААС привело к созданию ингибиторов АПФ, которые оказывают терапевтиче-ский эффект при разнообразной патологии, прежде всего при гипертонии и сердечной недоста-точности.

Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ:

1. Препараты за счет угнетения активности АПФ уменьшают образование или выделение таких сосудосуживающих и влияющих на задержку натрия веществ, как ангиотензин II, альдостерон, норадреналин, вазопрессин.

2. Препараты увеличивают содержание в тканях и крови таких вазорелаксантов как брадикинин, простагландины Е 2 и I 1 , эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический гормон.

3. Уменьшение задержки натрия в результате снижения секреции альдостерона и увеличение почечного кровотока.

Ингибиторы АПФ сравнительно редко дают побочные эффекты. Помимо аллергических реак-ций, наиболее известным является появление сухого кашля. Существует предположение, что причиной этого может быть чрезмерное освобождение брадикинина в слизистой бронхов. Ка-шель отмечают у 8% больных, длительно принимающих ИАПФ.

Из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в клинической практике применяют каптоприл, эналаприл малеат, лизиноприл, являющийся метаболитом энаприлина, рамиприл.

Выделяют препараты короткого действия (каптоприл) и длительного (более 24 ч) действия (эналаприл, лнзиноприл, рамиприл).

Каптоприл (капотен) снижает АД при любом исходном уровне ренина, но в большей степени при повышенном. Каптоприл способствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Каптоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи уменьшает его биодоступность на 35-40%. Только 25-30% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация его в крови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения свободного каптоприла 1 ч, а в комплексе с метаболитом он составляет 4 ч. Препарат назначают л внутрь, начиная с дозы 25 мг 2-3 раза в день. Наиболее частыми побочными эффектами являются кашель, кожная сыпь и нарушение вкусовой чувствительности. После прекращения лечения эти симптомы исчезают.

Эналадрил малеат (ренитек) при приеме внутрь гидролизуется и превращается в активную форму - эналаприлат. Биодоступность его около 40%. После приема внутрь у здоровых и больных артериальной гипертонией препарат обнаруживается в крови через 1 ч и концентрация его достигает максимума через 6 ч. Т 1/2 равен 4 ч. В крови эналаприл малеат на 50% связывает-ся с белками, эксретируется с мочой. Препарат назначают при артериальной гипертонии и сердечной недостаточности в дозе 5-10 мг 2 раза в день. Побочные явления возникают очень редко.

БЛОКАТОРЫ 1-АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ (АТ1)

Для лечения ГБ используют блокаторы 1-ангиотензиаовых рецепторов (АТ1). Основные сердечно-сосудистые и нейроэндокринные эффекты блокаторов АТ1-рецепторов:

Системная артериальная вазодилатация (снижение АД, уменьшение общего периферическо-го сосудистого сопротивления и посленагрузки на левый желудочек);

Коронарная вазодилатация (увеличение коронарного кровотока), улучшение регионарного кровообращения в почках, головном мозге, скелетной мускулатуре и других органах;

Обратное развитие гипертрофии левого желудочка (кардиопротекция);

Увеличение натрийуреза и диуреза, задержка калия в организме (калийсберегающее дейст-вие);

Уменьшение секреция альдостерона,

Снижение функциональной активности симлатико-адреналовой системы.

По механизму действия блокаторы АТ1-рецептсров во многом напоминают ингибиторы АПФ. Поэтому фармакологические эффекты АТ1-блокаторов и ингибиторов АПФ в общем сходны, однако первые будучи более избирательными ингибиторами РААС, реже дают побочные эффекты.

Лозартан - первый непептидный блокатор АТ1-рецепторов. После приема внутрь лозартан всасывается в желудочно-кишечном тракте, концентрация препарата в плазме крови достигает максимума в течение 30-60 мин. Антигипертензивный эффект препарата сохраняет-ся на протяжении 24 ч, что объясняется наличием у него активного метаболита, который в 10 -40 раз сильнее блокирует АТ1-рецепторы, чем лозартан. Кроме того, у метаболита более дли-тельный период полужизни в плазме крови - от 4 до 9 ч. Рекомендуемая доза лозартана при ле-чении артериальное гипертензии - 50 -100 мг/сут в один прием. Противопоказаниями к назна-чению блокаторов АТ1-рецепторов считаются: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, грудное вскармливание.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Гипотензивное действие антагонистов кальция связано с уменьшением содержания сво-бодного кальция в цитоплазме клеток за счет нарушения входа кальция в клетку через потенциалзависимые медленные кальциевые каналы. Это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов (снижению общего периферического сопротивления) и уменьшению сократи-тельной активности кардиомиоцитов. При лечении гипертонической болезни используются длительно действующие препараты, т.к. они не вызывают рефлекторной стимуляции симпати-ческой нервной системы. К таким препаратам можно отнести амлодипин, мибефрадил и ретардные формы верапамила, дилтиазема, нифедипина.

Блокаторы кальциевых каналов относительно хорошо переносятся больными. Минимальное число побочных эффектов у амлодипина, дилтиазема и мибефрадила. Побочное дейст-вие препаратов определяется химической структурой. Так, при использовании верапамила не-редко отмечаются запоры, возможно развитие резкой брадикардни, нарушений проводимости, сердечной недостаточности. Прием дигидропиридинов часто сопровождается покраснением кожи, чувством жара, возникновением отеков, обычно локализованных на стопах и голенях.

Лекарственные средства центрального механизма действия.

Лекарственные средства центрального действия снижают активность сосудодвигатель-ного центра продолговатого мозга.

Клофелин - производное имидазолина - центральный миметик α 2 -адрено- и I 1 -имидазолиновых рецепторов. Препарат стимулирует рецепторы ядер солитарного тракта про-долговатого мозга, чго приводит к угнетению нейронов сосудодвигательного центра и сниже-нию симпатической иннервации. Гипотензивное действие препарата является следствием сни-жения сердечной деятельности и общего периферического сопротивления сосудов. Клофелин хорошо всасывается из жедудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь латентный период препарата - 30-60 минут, при внутривенном введении - 3-6 минут. Длительность действия варьирует от 2 до 24 часов. Клофелин выводится из организма почками в основном в виде ме-таболитов. При внезапной отмене препарата возникает синдром "отдачи" - резкое повышение артериального давления. Клофелин оказывает седативное и гипногенное действие, потенциру-ет центральные эффекты алкоголя, седатнвных средств, депрессавтов. Клофелив снижает аппетит, секрецию слюнных желез, задерживает натрий и воду.

Моксонидин (цинт) - селективный агонист I 1 -имидазолиновых рецепторов. Активация имидазолиновых рецепторов в ЦНС приводит к снижению активности сосудодвигательного центра и уменьшению периферического сопротивления сосудов. Кроме того, препарат угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерона. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и обладает высокой биодоступностью (88%). Максимальная концентрация в крови регистрируется через 0,5 -3 часа. 90% препарата выводится почками, в основном (70%) в неизмененном виде. Несмотря на короткий период полужизни (около 3 часов) моксодонин кон-тролирует артериальное давление в течение суток. Препарат назначается по 0,2-0,4 мг один раз в сутки утром. Моксонидин может вызывать утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна.

Вазодилятаторы.

Вазодилататоры для лечения артериальной гипертонии представлены препаратами двух групп; артериолярными (гидролазин, дизакоид и минокоид) и смешанными (нитропруссид натрия и изосорбида динитрат). Артериолярные вазодилататоры расширяют резистивные сосуды (артериолы в мелкие артерии) и снижают общее периферическое сопротивление. При этом происходит рефлекторное учащение сердечной деятельности и повышение сердечного выброса. Увеличивается активность симпатоадренадовой системы, а за ней и секреции ренина. Препара-ты вызывают задержку натрия и воды. Препараты смешанного действия вызывают еще и расширение емкостных сосудов (венул, мелких вен) с уменьшением венозного возврата крови к сердцу.

Гидралазин (апрессин) - из-за большого количества побочных эффектов (тахикардия, боли в области сердца, покраснение лица, головная боль, синдром красной волчанки) используется редко и только в виде готовых комбинаций (адельфан). Гидралазин противопоказан при язве желудка, аутоиммунных процессах.

Диазоксид (гиперстат) - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Влияние на калиевые каналы приводит к гиперполяризации мембраны мышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция, необходимых для поддержания сосудистого тонуса. Препарат применяют внутривенно при гипертоническом кризе. Длительность действия около 3 часов.

Миноксидил - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полужизни - 4 часа. Мнноксидил применяют внутрь 2 раза в сутки.

Нитропруссид натрия (ниприд) - смешанный вазодилататор. Гипотензивное действие препарата связано с освобождением из молекулы лекарства окиси азота, которая действует ана-логично эндогенному эндотелиорасслабляющему фактору. Таким образом его механизм дейст-вия схож с нитроглицерином. Нитропруссид натрия назначают внутривенно при гипертониче-ских кризах, острой левожелудочковой недостаточности. Побочные эффекты: головная боль, беспокойство, тахикардия.

Симпатолитики

(см. лекцию "Адренолитики") К симпатолитикам относятся резерпин, октадин.

Резерпин - алкалоид раувольфии. Препарат нарушает депонирование норадреналина в везикулах, что приводит к разрушению его цитоплазматической моноаминоксидазой и снижение его концентрации в варикозных утолщениях. Резерпин уменьшает содержание норадрена-лина в сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Гипотензивный эффект резерпина при примене-нии внутрь развивается постепенно в течение нескольких дней, после внутривенного введения препарата - в течение 2-4 часов. Побочное действие резерпина: сонливость, депрессия, боли в желудке, диарея, брадикардия, бронхосиазм. Препарат вызывает задержку натрия и воды в ор-ганизме.

Эктадин нарушает процесс высвобождения норадренадина и препятствует обратному захвату медиатора симпатическими окончаниями. Снижение артериального давления обуслов-лено уменьшением сердечного выброса и снижением общего периферического сопротивления сосудов. Биодоступность препарата - 50%. Период полужизни около 5 дней. Препарат вызывает постуральную гипотензию, задержку в организме натрия и воды, головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, понос. Применяется редко.