Моклобемид (Moclobemide). Моклобемид (Moclobemide) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств
Описание активного компонента
Фармакологическое действие
Антидепрессант, избирательный ингибитор МАО типа А. Ингибирует главным образом метаболизм серотонина, а также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.
В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.
Показания
Депрессия различной этиологии, социофобия.
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение.
Противопоказания
Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.
Применение для детей
Противопоказан в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.
Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.
Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.
В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.
При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.
Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.
Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.
Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.
С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином, фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).
Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.
В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.
При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Аурорикс (Aurorix).
Состав и форма выпуска
Моклобемид. Таблетки (100 мг, 150 мг, 300 мг).
Фармакологическое действие
Моклобемид — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.
Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.
Показания
Применение
Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При достижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 неделю после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида.
Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2-1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из-за возможности гипертензивных реакций).
Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками.
Больным с повышенным артериальным давлением, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации.
Побочное действие
На ЦНС, психику: нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях - признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата.
На ПС: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; острые случаи спутанности сознания; детский возраст.
Передозировка
Симптомы. Наблюдались ажитация, повышенная агрессивность и нарушения отношений с окружающими людьми.
Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарствами
Моклобемид потенцирует действие и опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы.
| Moclobemide
Аналоги (дженерики, синонимы)
Аурорикс
Рецепт (международный)
Rp.:Aurorixi 0,1
D.t.d. N.30 in tab
S. По 1 таблетке 3 раза в день
Фармакологическое действие
Антидепрессант обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.
Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.
Способ применения
Для взрослых: Применяется внутрь, после еды.
Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.
При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.
Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.
Показания
Социофобия и депрессии различной этиологии (при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).
Противопоказания
Препарат противопоказан при острых случаях спутанности сознания, повышенной чувствительности к препарату. Нельзя применять препарат в детском возрасте.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
Другое: кожные высыпания, дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз.
Форма выпуска
Таблетки по 150 и 300 мг.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Острые случаи спутанности сознания.
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Дети, поскольку отсутствует клинический опыт применения у них препарата. Совместное применение моклобемида с селегилином.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды.
Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.
При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.
Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.
Форма выпуска
Таблетки по 150 и 300 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ
Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие
Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Предостережения
Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением болезни, моклобемид либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов).
Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой. Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка. Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Лечение трициклическими или другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены, т.е. без периода выжидания, то же самое действительно для обратного случая.
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.
Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.
"Моклобемид (Moclobemide)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C13-H17-Cl-N2-O2
Код CAS: 71320-77-9
Описание
Характеристика: Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т_1/2 — 1-4 ч.
Показания к применению
Применение: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды — 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
