Препараты при эпилепсии — обзор эффективных средств. Противосудорожные таблетки от эпилепсии Препараты от эпилепсии нового поколения список

При патологических состояниях противоэпилептические препараты позволяют избежать летального исхода, предотвратить повторные припадки. Для лечения заболевания подбираются противосудорожные лекарства, транквилизаторы. Назначение медикаментозной терапии зависит от тяжести течения патологии, наличия сопутствующих недугов и клинической картины.

Комплексная терапия эпилепсии, прежде всего, направлена на снижение ее симптоматики и количества припадков, их продолжительности. Лечение патологии преследует следующие цели:

1. Обезболить необходимо в том случае, если припадки сопровождаются болевым синдромом. В этих целях систематически принимаются обезболивающие и противосудорожные лекарства. Для облегчения симптоматики, сопровождающей приступы, пациенту рекомендуется питаться продуктами, насыщенными кальцием.
2. Предупредить новые повторные припадки при помощи соответствующих таблеток.
3. Если предотвратить последующие приступы не получается, тогда основанная цель терапии – уменьшить их количество. Медикаменты принимаются на протяжении всей жизни больного.
4. Снизить интенсивность припадков при наличии тяжелой симптоматики с нарушением дыхания (его отсутствие от 1-ой минуты).
5. Достичь положительного результата с последующей отменой медикаментозной терапии без рецидивов.
6. Снизить побочное действие, риски от применения лекарственных средств от приступов эпилепсии.
7. Защитить окружающих людей от человека, который во время припадков представляет настоящую угрозу. В данном случае применяют медикаментозное лечение и наблюдение в условиях стационара.

Методика комплексной терапии подбирается после полноценного обследования пациента, определения типа эпилептических приступов, периодичности их повторения и тяжести.

В этих целях доктор осуществляет полную диагностику и устанавливает приоритетные направления лечения:

• исключение «провокаторов», вызывающих припадок;
• нейтрализация причин эпилепсии, которые блокируются только посредством оперативного вмешательства (гематомы, новообразования);
• установление вида и формы заболевания, используя всемирный список классификации патологических состояний;
• назначение медикаментов против определенных эпилептических приступов (предпочтительна монотерапия, в отсутствии эффективности назначаются средства другого ряда).

Правильно назначенные лекарства от эпилепсии помогают если не устранить патологическое состояние, то контролировать течение припадков, их количество и интенсивность.

Медикаментозная терапия: принципы

Эффективность лечения зависит не только от правильности назначения определенного лекарственного средства, но и от того, как будет вести себя сам пациент и выполнять рекомендации доктора. Первостепенная задача терапии – выбрать препарат, который сможет устранить припадки (или сократить их количество), не вызвав побочного действия. При появлении реакции, врач должен своевременно скорректировать лечение.

Дозировка увеличивается только в крайних случаях, так как это может негативно сказаться на повседневном образе жизни пациента. Терапия должна быть построена на следующих принципах:

1. Сначала назначается только один медикамент из первой группы.
2. Соблюдается дозировка, контролируется терапевтический, а также токсический эффект на организм больного.
3. Лекарство, его тип подбирается с учетом формы эпилепсии (припадки подразделяются на 40 видов).
4. В отсутствии ожидаемого результата от монотерапии, врач может назначить политерапию, то есть препараты из второй группы.
5. Резко отказываться от приема лекарств нельзя, предварительно не посоветовавшись с доктором.
6. При назначении медикамента учитываются материальные возможности человека, эффективность средства.

Соблюдение всех принципов медикаментозного лечения предоставляет реальную возможность получить от терапии необходимый эффект и снизить симптоматику эпилептических припадков, их количество.

Механизм действия противосудорожных лекарств

Судороги во время припадков – результат патологического электрического функционирования участков коры мозгового центра. Уменьшение возбудимости нейронов, стабилизация их состояния приводит к снижению количества внезапных разрядов, тем самым уменьшая периодичность приступов.

При эпилепсии противосудорожные лекарства действуют по следующему механизму:

• «раздражение» ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота оказывает затормаживающее действие на ЦНС. Стимуляция рецепторов ГАМК снижает активность нервных клеток при их генерации;
• блокада ионных каналов. Электрический разряд меняет потенциал мембраны нейронов, который появляется при определенном соотношении кальция, ионов натрия, калия по краям мембраны. Изменение количества ионов снижает эпиактивность;
• уменьшение содержания глутамата или полной блокады его рецепторов на участке перераспределения электрического разряда от одного нейрона к другому. Нейтрализация эффектов нейромедиаторов дает возможность локализовать эпилептический очаг, не давая ему перейти на весь мозг.

Каждый противоэпилептический медикамент может иметь несколько и один механизм лечебно-профилактического действия. Побочные проявления от использования подобных препаратов напрямую связаны с их назначением, так как они работают не избирательно, а на всех участках нервной системе в целом.

Почему лечение иногда не эффективно

Большинство людей, страдающих эпилептическими припадками должны принимать медикаменты, снижающие их симптоматику всю жизнь. Подобный подход в терапии результативен в 70% случаев, что является достаточно высоким показателем. У 20% пациентов проблема остается навсегда.

Если медикаментозная терапия не эффективна, доктора решают вопрос об оперативном лечении. В некоторых ситуациях проводится стимуляцию вагусного нервного окончания или назначается диета.

Результативность комплексной терапии зависит от таких факторов, как:

1. Врачебной квалификации.
2. Своевременности, правильности диагностики.
3. Качества жизни больного.
4. Соблюдение всех советов доктора.
5. Целесообразность использования назначенных лекарств.

Некоторые больные отказываются от медикаментозной терапии из-за боязни побочных эффектов, ухудшения общего состояния. Исключить подобное никто не может, но доктор никогда не порекомендует лекарства, прежде чем не установит, какие именно из них могут принести больший вред, чем пользу.

Группы медикаментозных препаратов

Залог успешного лечения – индивидуальный подход к назначению лекарственного средства, его дозировки и продолжительности курса приема. В зависимости от характера патологического состояния, его формы могут использоваться медикаменты следующих групп:

• противосудорожные препараты при эпилепсии. Они способствуют расслаблению мышечных тканей, поэтому их принимают при фокальной, височной, криптогенной, идеопатической патологии. Лекарства данной группы нейтрализуют первичные и вторичные генерализованные приступы;
• противоконвульсивные препараты могут использоваться и в лечении детей, при наличии миоклонических или тонико-клонических припадков;
• транквилизаторы. Подавляют чрезмерную возбудимость. Чаще всего используются при легких приступах у малышей. Препараты данной группы на протяжении первых недель их применения могут усугубить течение эпилепсии;
• седативные. Не все приступы у людей проходят без последствий, очень часто после и перед ними пациент становится назойливым, раздражительным, подавленным. В этой ситуации ему назначают успокоительное лекарство и консультации психолога;
• инъекции. Применяются при аффективных искажениях и сумеречных состояниях.

Все современные лекарственные средства против эпилептических припадков подразделяются на первый и второй ряд, то есть базисную группу и препараты нового поколения.

Противосудорожные лекарства при припадках

Некоторые препараты можно приобрести в аптеке без рецепта доктора, другие только при его наличии. Любые медикаменты нужно принимать только по назначению врача, чтобы не вызвать развитие осложнений и побочного действия.

Перечень популярных противоэпилептических средств:

Все медикаментозные препараты для лечения патологического синдрома можно принимать только по назначению доктора, после полноценного обследования. В некоторых ситуациях лекарственные средства вообще не используются. Здесь речь идет о кратковременных и однократных приступах. Но большинство форм заболевания требуют медикаментозной терапии.

При выборе лекарства следует обратиться к врачу

Лекарства новейшего поколения

При назначении препарата доктор должен учитывать этиологию заболевания. Использование новейших лекарственных средств направлено на устранение множества различных причин, спровоцировавших развитие патологического синдрома при минимальном риске побочного действия.

Современные препараты для лечения эпилепсии:

Лекарственные средства первой группы нужно принимать 2 раза/день, через каждые 12 часов. При однократном потреблении, таблетки лучше пить перед сном. При 3-х кратном использовании препаратов, также рекомендуется соблюдать определенный интервал между употреблением «пилюль».

При появлении побочных реакций, необходимо обратиться к доктору, отказывать от медикаментов нельзя, как и игнорировать различные недомогания.

Возможное действие противосудорожных лекарств

Большинство медикаментозных препаратов можно приобрести только при наличии рецепта, так как они имеют множество побочных эффектов и при их передозировке могут представлять угрозу для жизни пациента. Назначать лекарства разрешено только специалисту, после полноценного обследования, анализов.

Неправильное использование таблеток может спровоцировать развитие следующих состояний:

1. Пошатывание во время движения.
2. Головокружение, сонливость.
3. Рвота, чувство тошноты.
4. Раздвоение перед глазами.
5. Аллергию (высыпания, печеночную недостаточность).
6. Нарушение дыхания.

С возрастом пациенты становятся намного чувствительнее к используемым медикаментам. Поэтому им необходимо время от времени сдавать анализы на содержание действующих компонентов в плазме крови и при необходимости откорректировать дозировку вместе с лечащим доктором. Иначе возрастает вероятность возникновения побочных проявлений.

Некоторые продукты способствуют распаду лекарств, в результате чего они постепенно накапливаются в организме, провоцируя развитие дополнительных заболеваний, что значительно ухудшает состояние пациента.

Основное условие медикаментозной терапии – все противосудорожные средства должны использоваться в соответствии с рекомендациями и назначаться с учетом общего состояния больного.

Эпилепсия - это достаточно серьезное заболевание. Все те, кто видел приступы этого недуга, понимают его опасность. Пациентам с подобным диагнозом назначается соответствующая терапия. Если она подобрана грамотно и с учетом общей клинической картины, можно снизить частоту и силу приступов. Сами больные и их родственники должны обязательно знать, какие противоэпилептические препараты существуют, как правильно и в какой дозировке их применять.

Успех лечения во многом определяется не только схемой терапии, которую предлагает врач. Особая роль в этом вопросе принадлежит тому, насколько скрупулезно сам пациент будет выполнять наставления специалиста. Основа терапии - подбор препарата, который позволит устранить или сгладить приступы. При этом его прием не должен сопровождаться побочными эффектами. Их число должно быть минимальным. Если негативные реакции все же имеют место быть, лечение корректируют под контролем медика. Увеличение дозировки рекомендуется в редких случаях, поскольку такой подход может плохо отразиться на качестве жизни больного.

При лечении эпилепсии необходимо придерживаться определенных принципов, а именно:

1. Назначается только одно лекарство от эпилепсии из первого ряда.
2. Конкретное средство подбирается с учетом вида припадка.
3. Врач должен постоянно контролировать терапевтическое, а также токсическое воздействие медикамента на организм пациента.
4. Если монотерапия оказывается неэффективна, специалист имеет право назначить средство из второго ряда.
5. Нельзя резко прекращать лечение.
6. При выборе того или иного препарата нужно учитывать не только его положительное действие, но также материальные способности больного.

Соблюдение представленных принципов позволяет достичь желаемой цели.

Почему терапия не всегда эффективна?

Большая часть пациентов с этим заболеванием вынуждена принимать лекарства от эпилепсии в течение всей жизни. Согласно статистическим данным, такой подход позволяет добиться положительной динамики в 70% случаев. Это весьма высокий показатель. С другой стороны, 20% больных остаются со своей проблемой навсегда. Почему это случается?

Если назначенные врачом препараты от эпилепсии не приносят желаемого результата, решается вопрос о хирургическом вмешательстве. В некоторых случаях прибегают к помощи стимуляции вагусного нерва, специальной диеты. В целом эффективность проводимого лечения зависит от следующих факторов:

• опыт врача;
• правильность и своевременность поставленного диагноза;
• качество жизни пациента;
• выполнение им рекомендаций врача;
• уместность подобранных препаратов.

К сожалению, многие пациенты отказываются от рекомендуемой терапии. Все дело в том, что они боятся побочных эффектов, нарушения работы всего организма. Безусловно, такие реакции никто не отменял. Однако врач никогда не назначит препарат, если угроза от его использования будет в несколько раз больше потенциальной пользы. Благодаря развитию современной медицины даже при появлении побочных эффектов терапию всегда можно скорректировать и подобрать другое средство.

Используемые для лечения медикаменты

Тип эпилептического припадка определяет назначаемые лекарства. Их принято подразделять на несколько групп:

1. Противосудорожные. Медикаменты из этой группы способствуют расслаблению мышц. Их назначают в случае идиопатической, криптогенной, височной или фокальной эпилепсии. Лекарства также могут использоваться в педиатрии, если у маленького пациента присутствуют миоклонические/тонико-клонические судороги.
2. Транквилизаторы. Препараты этой категории предназначены для подавления чрезмерной возбудимости. Однако применять их следует с особой осторожностью. Многочисленные исследования доказали усугубление клинической картины в первые недели припадков.
3. Седативные. Не всегда припадки заканчиваются благополучно. Иногда у пациента после/перед приступом возникает раздражительность, депрессивное состояние. В таком случае ему рекомендуются седативные лекарства.
4. Инъекции. Используются для подавления сумеречных состояний и также при аффективных нарушениях.

Кроме того, противоэпилептические медикаменты принято делить на 1 и 2 ряды: базисная категория и препараты нового поколения.

Как работают противосудорожные таблетки?

Возникновение судорожного припадка у лиц, страдающих эпилепсией, является следствием аномальной электрической активности определенного участка коры мозга. Это так называемый эпилептический очаг. Снижение возбудимости нейронов в указанной зоне и стабилизация мембранных потенциалов данных элементов - все это влечет за собой уменьшение числа спонтанных разрядов и, как следствие, способствует снижению частоты припадков. Именно в таком направлении и работают противоэпилептические медикаменты.

Стимуляцию действия подобного рода таблеток можно рассмотреть с трех сторон:

1. Блокада ионных каналов в мембране нейрона. Появление определенного электрического заряда обусловлено изменением потенциала действия мембраны клетки. Последний как раз появляется при некотором соотношении ионов кальция, натрия и калия. Изменение данного баланса приводит к снижению эпиактивности.
2. Стимуляция ГАМК-рецепторов. Гамма-аминомасляная кислота считается своеобразным тормозным медиатором ЦНС. Стимуляция ее рецепторов вызывает угнетение активности нейронов.
3. Снижение числа глутамата или полная блокада его рецепторов в синаптической щели. Глутамат представляет собой нейромедиатор преимущественно с возбуждающим типом активности. Его ликвидация помогает локализовать очаг возбуждения и воспрепятствовать дальнейшему его распространению по всему мозгу.

Каждое лекарство, применяемое для лечения эпилепсии, обладает одним или одновременно несколькими механизмами действия. Данное условие является обязательным. Вероятные побочные эффекты также обусловлены описанной выше схемой действия. Все дело в том, что противосудорожные пилюли реализуют свои возможности не избирательно, а по всей ЦНС. В особо серьезных случаях они могут выходить за ее пределы.

Выбор современных врачей

Больным эпилепсией всегда назначается только одно лекарство. Одновременный прием нескольких препаратов категорически противопоказан. Такой подход может спровоцировать активизацию токсинов каждого из них.

На начальном этапе врачи предлагают минимальную дозировку, поскольку необходимо проверить реакцию больного на конкретный медикамент. Если негативный эффект не наблюдается, дозу средства постепенно увеличивают.

Как уже было отмечено выше, любой противоэпилептический препарат относится к одной из двух категорий, а точнее рядов. В первом выделяются 5 основных действующих компонентов:

1. Карбамазепин («Тегретол», «Стазепин»).
2. Бензобарбитал («Бензол»).
3. Этосуксимид («Суксилеп», «Петнидан»).
4. Вальпроат натрия («Депакин», «Конвулекс»).
5. Фенитоин («Дифенин», «Дилантин»).

Перечисленные средства уже успели доказать свою эффективность. Когда по тем или иным причинам представленные медикаменты не подходят, врач предлагает использовать лекарство из второго ряда.

Они отличаются меньшей популярностью. Все дело в том, что такие средства либо не оказывают желаемого эффекта, либо обладают массой побочных реакций. Иногда на непродолжительный период времени их все же назначают («Люминал», «Диакарб», «Ламиктал», «Сабрил», «Фризиум», «Седуксен»).

Список лекарств от эпилепсии достаточно обширен. Какое именно средство выбрать, как и сколько по времени его лучше принимать- на эти и многие другие вопросы должен ответить врач. Самостоятельный подбор и прем медикаментов недопустимы.

Дорогие и дешевые лекарства

У многих препаратов, в том числе для терапии эпилепсии, существует большое количество аналогов. Очень часто они дешевле по цене. Поэтому у некоторых пациентов возникает желание заменить лекарство и сэкономить бюджет. Однако делать это категорически не рекомендуется. Выбор и дозировка медикамента должны производится исключительно специалистом. Меньшее количество активных веществ может стать причиной очередного приступа, возможно, и летального исхода.

Производство дорогих медикаментов осуществляется исключительно на современном оборудовании, где есть возможность тщательно вымерять дозировку. Кроме того, в зарубежных фармакологических концернах применяется высококачественное сырье, а эффективность лекарств регулярно перепроверяется местными специалистами. Дешевые аналоги, как правило, реже дают положительный результат и обладают массой побочных эффектов.

Как правильно принимать таблетки?

Лечение обычно занимает много времени, а иногда и всю жизнь. Поэтому перед окончательным назначением средств от эпилепсии необходимо оценить его предполагаемую пользу и вероятность развития нежелательных реакций. В некоторых случаях медикаменты и вовсе не назначаются. Речь идет об однократных припадках, коротких и редких абсансах. Однако большая часть разновидностей этого недуга (а всего их существует порядка 40) требует медикаментозного вмешательства.

Препараты первого ряда следует принимать дважды в сутки, причем наилучшим интервалом считается 12 часов. Врачи рекомендуют поставить напоминание на телефоне или будильник, чтобы не пропустить очередной момент. Принимать можно, например, в 7 утра и 7 вечера. Если медик назначил однократно употреблять таблетки от эпилепсии, делать это рекомендуется перед сном. При трехкратном приеме следует вновь пользоваться часами (например, в 8 утра, 4 дня и 10 вечера). При появлении побочной реакции или других проблем со здоровьем следует рассказать об этом врачу. Ни в коем случае не нужно терпеть недомогание или игнорировать прием пилюль.

Возможные побочные эффекты

Большая часть побочных эффектов от приема противоэпилептических средств не представляет опасности (головокружение, усталость, прибавка в весе). Однако иногда неприятные явления все же сопровождают употребление медикаментов. Например, аллергические реакции могут появляться абсолютно в любом возрасте. Терапия этого недуга иногда сопровождается психозами, депрессией. При наличии высыпаний на кожных покровах или слизистых следует незамедлительно обратиться за помощью к врачу. Развитие апатии или подавленности, а также смежных расстройств - это еще один повод для консультации.

С другой стороны, о наступающей опасности могут свидетельствовать проявления крайней усталости, затрудненной речи или проблемы с координацией. Пациентам крайне важно знать, что принимать препараты для лечения эпилепсии одновременно с другими медикаментами не всегда можно. Именно поэтому во время прохождения обследования нужно уведомить врача о сопутствующих проблемах со здоровьем. Такой же принцип касается представительниц прекрасного пола. Лекарства от эпилептических приступов «не дружат» с большей частью оральных контрацептивов.

С возрастом больные, как правило, становятся более чувствительны к принимаемым пилюлям. Поэтому им следует периодически проверять содержание активных веществ препарата в крови, а при необходимости корректировать вместе с врачом дозировку. В противном случае увеличивается вероятность развития побочных эффектов. Определенные продукты питания (грейпфрутовый сок, некоторые цитрусовые) вызывают усиленный распад таблеток. В результате медикамент начинает накапливаться в теле, провоцируя прогрессирование нежелательных проблем со здоровьем.

Прекращение назначенного лечения

Некоторые врачи советуют своим пациентам прекращать прием таблеток в том случае, если за последний год – два у них не было зафиксировано ни одного приступа. Другие специалисты придерживаются противоположного мнения. Они полагают, что нужно подождать около 5 лет, а только после этого заканчивать терапию. В любом случае прекращать прием медикаментов можно только с разрешения и под контролем доктора.

Пациентам рекомендуется обратиться к врачу, если клиническая картина или характер припадков изменились. Самостоятельное приостановление терапии часто заканчивается неблагоприятно. У одних пациентов припадки вновь возвращаются через некоторое время, но уже с большей силой. У других – они становятся настолько неконтролируемыми, что подобрать противосудорожные препараты при эпилепсии становится практически невозможно. Последний случай обусловлен серьезными изменениями на уровне нейронов головного мозга.

Вероятность успешного прекращения терапии во многом зависит от возраста потенциального больного, типа его заболевания. Например, большая часть детей, у которых диагностируется ремиссия около двух лет, не возвращается к таблеткам. Им удается забыть об этом страшном недуге и вернуться к привычному ритму жизни. Многочисленные исследования по этому вопросу проводились и среди взрослых. Одно из них показало, что 68% пациентов, которые прожили без припадков 2 года, не вернулись к приему пилюль и на этом благополучно закончили терапию.

К сожалению, положительные моменты случаются далеко не всегда. Труднее всего приходится тем людям, у которых в анамнезе уже неоднократно были зафиксированы случаи этого заболевания. Наследственная предрасположенность не позволяет оставить лечение.

Подведем итоги

Эпилепсия по праву признается одним из самых серьезных недугов. Именно поэтому сразу после его подтверждения нужно приступать к терапии. Последнюю может назначить только квалифицированный специалист с учетом генерации патологического процесса, состояния здоровья пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Как правило, лечение сводится к приему только одного медикамента. Первоначально его назначают в минимальной дозировке. Если побочные эффекты в течение определенного времени не появятся, количество приемов лекарства увеличивают до нормы. Такой подход к лечению является единственно верным.

Когда по истечении нескольких лет приступы перестают беспокоить больного, врач может отменить лекарства. Делать это самостоятельно не рекомендуется. Таким образом можно не только навредить организму, но и поспособствовать усилению припадков.

Эпилепсия – это хроническое заболевание головного мозга, основным проявлением которого являются спонтанные, кратковременные, редко возникающие эпилептические приступы. Эпилепсия – одно из самых распространенных неврологических заболеваний. У каждого сотого человека на Земле бывают эпилептические приступы.

Чаще всего эпилепсия носит врожденный характер, поэтому первые приступы появляются в детском (5-10 лет) и подростковом (12-18 лет) возрасте. В таком случае повреждения вещества мозга не определяются, изменена только электрическая активность нервных клеток, и понижен порог возбудимости головного мозга. Такая эпилепсия называется первичной (идиопатической), течет доброкачественно, хорошо поддается лечению, и с возрастом пациент может полностью отказаться от приема таблеток.

Другой тип эпилепсии – вторичный (симптоматический), он развивается после повреждения структуры головного мозга или нарушения обмена веществ в нем – в результате целого ряда патологических влияний (недоразвитие структур мозга, черепно-мозговые травмы, инфекции, инсульты, опухоли, алкогольная и наркологическая зависимость и др.). Такие формы эпилепсии могут развиваться в любом возрасте и труднее поддаются излечению. Но иногда возможно полное излечение, если удаётся справиться с основным заболеванием.

Таблетки Фенобарбитал

Таблетки Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота) - противосудорожное средство из группы барбутуратов. Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без...

Таблетки Бензонал

Таблетки Бензонал обладает противосудорожным действием и применяется при разных формах эпилепсии, урежая частоту припадков, в том числе бессудорожных и полиморфных. Обычно он назначается в сочетании с...

Таблетки Диакарб

Таблетки Диакарб – препарат, который выводит лишнюю жидкость из организма, в результате чего у пациентов уменьшаются отеки различного происхождения, несколько снижаются показатели артериального давления, нормализуется работа сердца и...

Таблетки Карбамазепин

Таблетки Карбамазепин является противоэпилептическим средством, которое чаще всего назначается при судорожных припадках и включено в перечень важнейших и жизненно необходимых лекарств. Оно появилось на фармацевтическом рынке в...

Таблетки Лирика

Таблетки Лирика представляет собой современный медикамент, прекрасно купирующий нейропатические боли за счет активного компонента - прегабалина. Аналогов лекарству в нынешнее время пока не...

Таблетки Мидокалм

Таблетки Мидокалм являются представителем клинико-фармакологической группы лекарственных средств миорелаксанты центрального действия. Они приводят к расслаблению спазмированных поперечно-полосатых мышц и...

Таблетки Пантокальцин

Таблетки Пантокальцин это ноотропное средство, обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и...

Таблетки Феназепам

Таблетки Феназепам - транквилизатор, проявляющий активное снотворное, анксиолитическое (уменьшение эмоционального напряжения, тревоги, страха) и противосудорожное действие. Препарат выпускается в форме белого цвета плоскоцилиндрических таблеток с риской и фаской, активное действующее вещество...

Таблетки Финлепсин ретард

Таблетки Финлепсин ретард противоэпилептический препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у...

Типы эпилептических приступов

Эпилепсия может проявляться совершенно различными типами приступов. Эти типы классифицируются:

• по причине их возникновения (идиопатическая и вторичная эпилепсия);
• по месту расположения первоначального очага излишней электрической активности (кора правого или левого полушария, глубинные отделы мозга);
• по варианту развития событий во время приступа (с потерей сознания или без).

Генерализованные приступы протекают с полной потерей сознания и контроля над своими действиями. Происходит это в результате излишней активации глубинных отделов и дальнейшем вовлечении всего головного мозга. Такое состояние не обязательно приводит к падению, т.к. не всегда нарушается тонус мышц. Во время тонико-клонического приступа в начале возникает тоническое напряжение всех групп мышц, падение, а затем клонические судороги – ритмичные сгибательные и разгибательные движения в конечностях, голове, челюсти. Абсансы возникают почти исключительно у детей и проявляются приостановкой деятельности ребенка – он как будто застывает на месте с неосознанным взглядом, иногда при этом у него могут подергиваться глаза и мышцы лица.

80% всех эпилептических приступов у взрослых и 60% приступов у детей относятся к парциальным. Парциальные приступы возникают, когда формируется очаг избыточной электрической возбудимости в каком-то определенном участке коры головного мозга. Проявления парциального приступа зависят от того места расположения такого очага – они могут быть двигательными, чувствительными, вегетативными и психическими. Во время простых приступов человек находится в сознании, но не контролирует определенную часть своего тела или у него возникают непривычные ощущения. При сложном приступе происходит нарушение сознания (частичная потеря), когда человек не понимает, где он находится, что с ним происходит, в это время вступить в контакт с ним не возможно. Во время сложного приступа, так же, как и во время простого, происходят неконтролируемые движения в какой-либо части тела, а иногда это даже может быть имитацией целенаправленного движения – человек ходит, улыбается, разговаривает, поет, «ныряет», «бьет по мячу» или продолжает начатое до приступа действие (ходьбу, жевание, разговор). И простой, и сложный парциальный приступ может завершаться генерализацией.

Все типы приступов являются кратковременными – длятся от нескольких секунд до 3х минут. Почти все приступы (кроме абсансов) сопровождаются послеприступной спутанностью и сонливостью. Если приступ протекал с полной потерей или с нарушением сознания, то человек ничего о нем не помнит. У одного пациента могут сочетаться различные типы приступов, и может меняться частота, с которой они возникают.

Межприступные проявления эпилепсии

Всем известны такие проявления эпилепсии, как эпилептические приступы. Но, как выяснилось, повышенная электрическая активность и судорожная готовность мозга не оставляют страдальцев даже в период между приступами, когда, казалось бы, никаких признаков болезни нет. Эпилепсия опасна развитием эпилептической энцефалопатии – при этом состоянии ухудшается настроение, появляется беспокойство, снижается уровень внимания, памяти и познавательных функций. Особенно актуальна данная проблема у детей, т.к. может приводить к отставанию в развитии и мешать формированию навыков речи, чтения, письма, счёта и др. А также неправильная электрическая активность между приступами может способствовать развитию таких тяжелых заболеваний, как аутизм, мигрень, синдром дефицита внимания и гиперактивности.

Причины эпилепсии

Как уже говорилось выше, эпилепсия подразделяется на 2 основные разновидности: Идиопатическая и симптоматическая. Идиопатическая эпилепсия чаще всего бывает генерализованной, а симптоматическая – парциальной. Это связано с разными причинами их возникновения. В нервной системе сигналы от одной нервной клетки к другой передаются с помощью электрического импульса, который генерируется на поверхности каждой клетки. Иногда возникают ненужные избыточные импульсы, но в нормально работающем головном мозге они нейтрализуются специальными антиэпилептическими структурами. Идиопатическая генерализованная эпилепсия развивается в результате генетического дефекта этих структур. В этом случае мозг не справляется с излишней электрической возбудимостью клеток, и она проявляется в судорожной готовности, которая может в любой момент «захватить» кору обоих полушарий мозга и вызвать приступ.

При парциальной эпилепсии формируется очаг с эпилептическими нервными клетками в одном из полушарий. Эти клетки генерируют излишний электрический заряд. В ответ на это сохранившиеся антиэпилептические структуры образуют вокруг такого очага «защитный вал». До какого-то момента судорожную активность удается сдерживать, но наступает кульминационный момент, и эпилептические разряды прорываются сквозь границы вала и проявляются в виде первого приступа. Следующий приступ, скорее всего, не заставит себя ждать – т.к. «дорожка» уже проложена.

Такой очаг с эпилептическими клетками формируется, чаще всего, на фоне какого-либо заболевания или патологического состояния. Вот основные из них:

• Недоразвитие структур мозга – возникает не в результате генетических перестроек (как при идиопатической эпилепсии), а в период созревания плода, и может быть увиденным на МРТ;
• Опухоли головного мозга;
• Последствия инсульта;
• Хроническое употребление алкоголя;
• Инфекции центральной нервной системы (энцефалиты, мениногоэнцефалиты, абсцесс мозга);
• Черепно-мозговые травмы;
• Наркологическая зависимость (особенно от амфетаминов, кокаина, эфедрина);
• Прием некоторых лекарственных препаратов (антидепрессантов, нейролептиков, антибиотиков, бронходилятаторов);
• Некоторые наследственные болезни обмена веществ;
• Антифосфолипидный синдром;
• Рассеянный склероз.

Факторы развития эпилепсии

Бывает так, что генетический дефект не проявляется в виде идиопатической эпилепсии и, человек живет без болезни. Но при возникновении «благодатной» почвы (одно из вышеперечисленных заболеваний или состояний) может развиться одна из форм симптоматической эпилепсии. В таком случае у молодых людей чаще формируется эпилепсия после черепно-мозговых травм и злоупотребления алкоголем или наркотиками, а у пожилых – на фоне опухолей головного мозга или после инсульта.

Осложнения при эпилепсии

Эпилептический статус – состояние, когда эпилептический приступ продолжается более 30 минут или когда один приступ следует за другим, и пациент не приходит в сознание. К статусу чаще всего приводит резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов. В результате эпилептического статуса у пациента может остановиться сердце, нарушиться дыхание, рвотные массы могут попасть в дыхательные пути и вызвать пневмонию, может возникнуть кома на фоне отека мозга, а также возможно наступление смерти.

Жизнь с эпилепсией

Вопреки расхожему мнению, что человеку с эпилепсией придется во многом себя ограничить, что многие дороги перед ним закрыты, жизнь с эпилепсией не так уж строга. Самому пациенту, его близким и окружающим необходимо помнить, что в большинстве случаев они не нуждаются даже в оформлении инвалидности. Залогом полноценной жизни без ограничений является регулярный бесперебойный прием подобранных врачом препаратов. Защищенный лекарствами мозг становится не таким восприимчивым к провоцирующим воздействиям. Поэтому пациент может вести активный образ жизни, работать (в том числе, за компьютером), заниматься фитнесом, смотреть телевизор, летать на самолетах и многое другое.

Но есть ряд занятий, которые по существу являются «красной тряпкой» для мозга у пациента с эпилепсией. Такие действия должны быть ограничены:

• Вождение автомобиля;
• Работа с автоматизированными механизмами;
• Плавание в открытых водоемах, плавание в бассейне без присмотра;
• Самостоятельная отмена или пропуск приема таблеток.

А также существуют факторы, которые могут вызвать эпилептический приступ даже у здорового человека, и их тоже надо опасаться:

• Недосыпание, работа в ночные смены, суточный режим работы.
• Хроническое употребление или злоупотребление алкоголем и наркотиками.

Эпилепсия и беременность

Дети и подростки, у которых развилась эпилепсия, со временем вырастают, и перед ними встает насущный вопрос о контрацепции. Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, следует знать, что некоторые противоэпилептические средства могут снижать их содержание в крови и приводить к нежелательной беременности. Другой вопрос, если, наоборот, продолжение рода желательно. Несмотря на то, что эпилепсия возникает по генетическим причинам, она не передается потомству. Поэтому пациент с эпилепсией может смело заводить ребенка. Но нужно учитывать, что перед зачатием женщина должна добиться длительной ремиссии с помощью препаратов и продолжать их прием во время вынашивания беременности. Противоэпилептические лекарства незначительно повышают риск неправильного внутриутробного развития плода. Тем не менее, не стоит отказываться от лечения, т.к. в случае возникновения приступа во время беременности риск для плода и матери значительно превышает потенциальный риск развития аномалий у ребенка. Для снижения такого риска рекомендовано постоянно принимать фолиевую кислоту во время беременности.

Симптомы эпилепсии

Психические расстройства больных эпилепсией определяются:

• органическим поражением головного мозга, лежащим в основе заболевания эпилепсии;
• эпилептизацией, то есть результатом деятельности эпилептического очага, зависят от локализации очага;
• психогенными, стрессовыми факторами;
• побочным действием антиэпилептических препаратов - фармакогенные изменения;
• формой эпилепсии (при отдельных формах отсутствуют).

Диагностика эпилепсии

При постановке диагноза «эпилепсия» важным является установить ее характер – идиопатический или вторичный (т.е. исключить наличие основного заболевания, на фоне которого развивается эпилепсия), а также тип приступа. Это необходимо для назначения оптимального лечения. Сам пациент зачастую не помнит, что и как с ним происходило во время приступа. Поэтому очень важны те сведения, которые могут предоставить близкие пациента, находившиеся рядом с ним во время проявлений болезни.

Необходимые обследования:

• Электроэнцефалография (ЭЭГ) – регистрирует измененную электрическую активность мозга. Во время приступов изменения на ЭЭГ присутствуют всегда, но между приступами в 40% случаев ЭЭГ соответствует норме, поэтому необходимы повторные обследования, провокационные пробы, а также видео-ЭЭГ-мониторинг.
• Компьютерная (КТ) или магнитно-резонансная томография (МРТ) головного мозга
• Общий и развернутый биохимический анализ крови
• При подозрении на определенное основное заболевание при симптоматической эпилепсии – проводятся необходимые дополнительные обследования

Обновлено: 10.10.2019 14:57:59

Эксперт: Борис Каганович

*Обзор лучших по мнению редакции сайт. О критериях отбора. Данный материал носит субъективный характер, не является рекламой и не служит руководством к покупке. Перед покупкой необходима консультация со специалистом.

Не нужно обладать медицинским образованием, чтобы понять, что такое судороги. Все они были у каждого из нас. Судорога - это болезненное, непредсказуемое, и непроизвольное сокращение скелетных мышц. Но бывает, что мышца всего лишь слегка подрагивает. Так, например, может самопроизвольно подергиваться глаз, а точнее – веко. Это не судорога, а фасцикуляция, то есть не синхронное непроизвольное сокращение всей мышцы, а подрагивание отдельных волокон, которые иннервируются малой моторной веточкой. Это может беспокоить и надоедать, но чаще всего, к теме статьи не относится.

Что такое судороги?

Вот пример истинных, но локальных судорог. Пожилые люди, а также пациенты с сердечной недостаточностью и отеками довольно часто принимают мочегонные препараты. Очень известен и эффективен Фуросемид, или Лазикс, который обладает выраженным диуретическим эффектом. Но при этом у него есть важный недостаток: он из организма вместе с жидкостью выводит и калий. Поэтому если принять его в большой дозе, и одновременно не компенсировать будущую потерю калия путем (таблетки Панангин или Аспаркам), то можно достичь состояния гипокалиемии, при котором концентрация калия в плазме крови понижается. Характерным симптомом гипокалиемии после приема диуретиков будут судороги, чаще всего ночью, и чаще всего в икроножных мышцах. Это самая частая причина судорог от самовольной передозировки диуретиков.

Физиологическая судорога может возникнуть и при купании в холодной воде, основанная на рефлексе тонического сокращения – приказ на интенсивную работу в условиях спазма сосудов и недостатка питательных веществ.

К этим примерам можно прибавить еще целый ряд причин, которые знакомы врачам. Это:

1. менингит, или воспалительное заболевание мозговых оболочек;
2. энцефалит, воспаление вещества мозга;
3. фебрильные судороги у детей, которые безопасны, но которых очень боятся родители;
4. тонические судороги при столбняке, которые бывают настолько сильными, что даже ломаются кости.

Но в настоящем в материале речь пойдет совсем о других судорогах, и об иных лекарственных средствах – не о Панангине, и не о средствах для наркоза, которыми купируют опистотонус (разлитые судороги) при столбняке. Они помогают при тех судорогах, которые рождаются не в самой мышце или в группе мышц, а в коре головного мозга. Одновременный синхронный разряд моторных или сенсорных нейронов, фокальная или общая «вспышка» приводит к возникновению или судорожного синдрома во всем его многообразии, или бессудорожных эквивалентов (чувствительная аура, вегетативная). Заболевание это носит название эпилепсия, или падучая болезнь. Но есть еще и эписиндром. А это что, и в чем его отличие?

Эпилепсия или эписиндром?

Кроме эпилепсии, которая считается первичным заболеванием с до конца неясными причинами, судорожный синдром (эписиндром) может спровоцировать и другая патология, например опухоль головного мозга, или опухоль мозговой оболочки, которая периодически сдавливает и раздражает кору головного мозга. Такое состояние, при котором имеется явная причина раздражения коры, называется не эпилепсией, а эписиндромом. Эписиндром считается вторичным явлением, и важно вовремя найти эту причину. Довольно часто это синдром встречается, как следствие тяжёлой черепно-мозговой травмы, как последствие гнойного энцефалита и менингита, и при других состояниях. Если, несмотря на все настойчивые поиски причины, они не увенчались успехом, а у пациента есть периодически явная клиника припадков, или их эквивалентов, то выставляется диагноз эпилепсии.

Роль ЭЭГ в диагностике эпилепсии

Для диагностики эпилепсии и эписиндрома существует, кроме явной клиники, всего лишь один, но очень точный способ инструментальной диагностики, который применяется в разных вариантах. Это запись ЭЭГ, или электроэнцефалограммы, которая улавливает биотоки нейронов головного мозга. Если на энцефалограмме присутствуют особые, патологические ритмы, например комплексы пик-волна, то у пациента имеется повышенная судорожная готовность, и эпилептическая активность. Такому человеку не дадут разрешение на вождение автомобиля, он не может служить в вооруженных силах, не будет лётчиком, поскольку в любой момент эта судорожная готовность, зарегистрированная на энцефалограмме, может проявиться реальным припадком. Есть и бессудорожные эквиваленты, которые тоже нужно обязательно лечить.

Вот для лечения эпилепсии, и судорог, вызванных фокальными разрядами различных участков коры головного мозга, и существуют противосудорожные препараты. Другое их название - противоэпилептические средства, ПЭП.

Не стоит думать, что длительное, а иногда и пожизненное лечение при установленном диагнозе эпилепсии этими средствами имеет целью только лишь предотвратить появление судорожного синдрома, хотя это тоже очень важно. Приём противоэпилептических препаратов позволяет предупредить развитие характерных изменений личности, которые называются эпилептоидной психопатией. Для нее свойственны злопамятность, излишняя патологическая обстоятельность, щепетильность, мнительность, нелепый контраст употребления в обиходе уменьшительно-ласкательных существительных («ножичек», «постелька») в сочетании с жестокостью.

Эпилепсия - довольно часто диагностируемое заболевание, и является для развитых странах социальной проблемой. Так, в США, около 1% а населения имеет различные диагнозы, относящиеся к этому заболеванию, и чаще эпилепсии диагностируется только лишь инсульт. Всего в мире около 50 миллионов пациентов, а частота встречаемости в России в среднем – 7 случаев на 2000 населения, или 1 случай на 285 человек. Это довольно много, и ПЭП востребованы. Прежде, чем рассматривать противосудорожные препараты и их влияние на организм, - немного из истории лечения падучей.

Из истории лечения эпилепсии

Пожалуй, настоящее, научное эпилепсии началась с середины XIX века. До этого больные изолировались, жили в монастырях, считались юродивыми или прорицателями истины. Правда, иногда их пытались лечить и трепанацией черепа, что чаще заканчивалось смертью.

Первым успешным препаратом, который действительно имело эффективность, - был бромид калия, и соединения брома стали использовать как успокоительные и средства от судорог. Причиной назначения препаратов брома была одна из ложных теорий, которая считала, что эпилепсия возникает вследствие избыточного полового влечения, и пациента надо успокоить. С бромом просто «угадали», так же, как и с другими средствами. Около 50 лет эпилепсию лечили препаратами брома, но истинно противосудорожной активностью они не обладают, и всего лишь угнетают функции центральной нервной системы.

Но с началом XX века был открыт первый препарат с истинной противосудорожной активностью из группы барбитуратов, который называется фенобарбитал. Долгие десятилетия он применялся для лечения различных форм эпилепсии, и применяется до сих пор, правда, с серьезными ограничениями. Удивительно, но фенобарбитал - это единственный безрецептурный препарат из группы барбитуратов в России, который можно приобрести совершенно свободно, правда, не в чистом виде. Он входит в состав обычного Валокордина или Корвалола, вместе с мятным маслом, хмелевым маслом, этилбромизовалерианатом и этиловым спиртом, оказывая успокоительное и снотворное действие.

Затем открытия посыпались, как из рога изобилия. В тридцатые годы был найден фенитоин, в конце шестидесятых - карбамазепин, которые до сих пор считается «золотым стандартом» в лечении эпилепсии. Затем, с восьмидесятых-девяностых годов в схемах лечения стали применяться противоэпилептические препараты 2 и 3 поколения. В данной статье и рассматриваются самые известные средства, принадлежащие к первому и второму поколениям - доступным и популярным языком.

Все препараты для лечения эпилепсии должны препятствовать спонтанному развитию общего импульса, поражающего весь нейрон. Для этого необходимо снизить активность нейронов, то есть – снизить потенциал действия, и способности нервной клетки принимать от других нейронов и передавать возбуждение. Это достигается различными механизмами. Вначале будут рассмотрены противоэпилептические средства первого поколения, а затем - и более современные. Для каждого лекарственного препарата будут приведены синонимы, и коммерческие названия, зарегистрированные на территории Российской Федерации. Для препаратов будет дан диапазон розничных цен, актуальных для аптек всех форм собственности на территории Российской Федерации для сентября 2019 года.

Обзор современных препараты от судорог (противоэпилептические препараты, ПЭП)

ПЭП первого поколения

Удивительно, но вся противоэпилептическая активность лекарств первого поколения была обнаружено в результате случайных исследований. Не было целенаправленных поисков или модификаций уже известных препаратов в поисках более высокой активности. Случайно были найдены фенобарбитал, фенитоин, вальпроат, этосуксимид и другие лекарственные средства. Рассмотрим те из них, которые до сих пор помогают пациентам, даже с тяжелыми формами эпилепсии, а в некотором случае их до сих пор предпочитают эпилептологи даже новейшим препаратам.

Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол)

Карбамазепин является, пожалуй, наиболее широко используемым противоэпилептическим средством. Наверное, на долю всех остальных препаратов приходится меньший объём продаж, чем на долю только лишь карбамазепина.

И это потому, что его фармакологическое действие - не только противосудорожное, но также ещё обезболивающее. Он очень хорошо снимает особый вид боли, нейропатическую боль. Эта боль развивается по механизму, похожему на вспышку активности нейронов при эпилептическом приступе. Эта боль возникает после герпетической невралгии, при невралгии тройничного нерва, и характеризуется очень быстрым, приступообразным течением, приступ похож на удар электрического тока, имеет неприятный, жгучим оттенком.

Кроме того, Карбамазепин применяется в психиатрии как нормотимик и противоманиакальный препарат. Карбамазепин действует, блокируя натриевые каналы, и тем самым запрещает потенциал действия нейронов. Это приводит к повышению сниженного судорожного порога, и снижает риск развития приступа. Показан Карбамазепин при простых, парциальных приступах, а также при генерализованных состояниях, которые и называются большим тонико-клоническим судорожным припадком.

Если он применяется у детей, то он хорошо уменьшает депрессию и тревогу, снижает потенциал раздражительности и агрессии. Также Карбамазепин назначается в лечении хронического алкоголизма, для купирования синдрома алкогольной абстиненции, таких симптомов, как повышенная возбудимость и тремор.

Существует и Карбамазепин в пролонгированной форме, который действует более длительно, например Финлепсин Ретард. Заслуга этой формы в том, что концентрация вещества в плазме крови более постоянна и стабильна, и меньше подвержена скачкам. Это улучшает противосудорожный эффект. Ввод в действие пролонгированной формы привел к возможности применять Карбамазепин всего лишь один раз в день.

Карбамазепин ежегодно входит в перечень жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖВНЛС), и стоит недорого. Так, Финлепсин в дозировке 200 мг № 50 стоит от 200 до 270 руб., а отечественной МНН-дженерик Карбамазепин производства «Оболенское», можно приобрести даже за 60 рублей. Конечно, есть подозрение, что он будет работать не так хорошо, как известные бренды.

Достоинства и недостатки

Достоинством Карбамазепина может считаться широта действия, он применяется при различных формах эпилепсии, и не только при ней. Он дешев, назначается без особых проблем на длительный период, но имеет некоторые ограничения. Его нельзя применять при выраженной анемии и снижении лейкоцитов в крови, при сердечных аритмиях (атриовентрикулярной блокаде), в случае повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантов, представителем которых он является.

Нужно соблюдать осторожность при сердечной недостаточности, и особенно в сочетании с хроническим алкоголизмом, в случае повышенной секреции антидиуретического гормона и недостаточности коры надпочечников, а также при глаукоме. Особенно нужно тщательно наблюдать за беременными женщинами, которые должны применять Карбамазепин в минимальных дозировках. Также недостатком является необходимость довольно часто принимать препарат (кроме ретардированной формы), до трех раз в сутки. На фоне Карбамазепина развиваются и различные побочные эффекты, чаще всего сонливость, головокружение, снижение аппетита и другие расстройства. Поэтому пациент после начала лечения обязательно должен наблюдаться у врача. Существуют также симптомы передозировки, и особые случаи взаимодействия с другими лекарствами, но все они известны, и хорошо изучены.

Вальпроевая кислота (Депакин-хроно, Конвулекс)

Этот препарат первого поколения широко известен у нас под названием Депакин-хроно, который выпускает компания Санофи, или Конвулекс, австрийской компании Валеант. Это лекарство дороже, чем Карбамазепин, в два, и даже в три раза. Депакин 500 мг № 30 стоит от 220 до 650 руб., а Конвулекс имеет примерно ту же стоимость.

Действующим веществом Конвулекса является вальпроевая кислота, поэтому эти лекарства специалисты называют вальпроатами – растворимыми солями этой кислоты. Они применяются в стационарах и амбулаторно, выпускаются в таблетках, в сиропе, и даже в ампулах для внутривенного применения.

Препарат, кроме противосудорожного эффекта, расслабляет мышцы, действуя как центральный миорелаксант (Мидокалм, Сирдалуд), и производит седативный эффект. Он усиливает концентрацию тормозного медиатора, гамма-аминомасляной кислоты, поскольку блокирует работу фермента, разрушающего этот медиатор.

Вальпроевая кислота показана при достаточно тяжелых расстройствах, например при эпилептическом статусе, когда она вводится внутривенно. Также лекарства применяются при больших, или генерализованных припадках у взрослых и детей, которые могут протекать различно. Лечат также Конвулексом специфические синдромы, которые вызывают тяжелое течение эпилепсии у детей, например Леннокса-Гасто или синдром Веста. Применяется препарат для лечения фебрильных детских судорог, а также с целью лечения маниакально-депрессивного психоза в психиатрии, который сейчас называется биполярным аффективным расстройством. Применяться препарат должен в тех дозировках и по той схеме, которую назначил врач, любое самолечение исключается.

Достоинства и недостатки

Препарат выпускается в самых разных лекарственных формах, и может использоваться и в педиатрии, и в психиатрической практике, и в купировании неотложных состояний. Плюс вальпроатов еще и в том, что средство эффективно при всех формах припадков и при всех разновидностях эпилепсии, поэтому с него можно начинать лечение любой формы эпилепсии, и вальпроевая кислота будет являться препаратом выбора, или первого ряда.

Препарат доступен, имеет всё же не очень высокую цену, но имеет ряд противопоказаний. Прежде всего, это тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы, гепатит и панкреатит, снижение тромбоцитов в плазме крови, а также беременность и период грудного вскармливания. С большой осторожностью вальпроаты назначают детям, и особенно в возрасте до трех лет, а также, если ребёнок принимает сразу несколько противоэпилептических препаратов. Комбинация средств всегда меньше предсказуема, чем монотерапия.

Плюсом Конвулекса и Депакина может считаться довольно хорошая переносимость, и низкое количество побочных эффектов, которые зависят от дозы. Если же и есть побочные реакции, то это чаще всего тошнота, чувство усталости, мелькание мушек перед глазами, анемия или изменения массы тела, причём как в сторону увеличения так и в сторону уменьшения. В анализах у пациента может повыситься уровень билирубина, концентрация печеночных трансаминаз и азота.

Не следует сочетать у одного пациента одновременного назначения вальпроатов и карбамазепина, поскольку Конвулекс вместе с карбамазепином способствует более легкой передозировке последнего. Не стоит сочетать Конвулекс с фенобарбиталом, нейролептиками, антидепрессантами и некоторыми антибиотиками из группы карбапенемов.

Категорически запрещается на фоне лечения вальпроатами принимать алкоголь, как, впрочем, и в случае других лекарств, ведь приём этилового спирта облегчает появление эпилептических приступов. Сочетание приёма этанола и вальпроатов приводит к усиленному его токсическому влиянию на печень.

Этосуксимид (Суксилеп)

Этот препарат из группы противоэпилептических средств первого поколения может считаться, безусловно, самым дорогим. Флакон капсул, правда, в количестве 100 штук, будет стоить около 3000 руб., в аптеках он встречается нечасто, и даже может быть в дефиците. Если говорить о средней, оптимальной суточной дозе, то это - 15 мг на кг веса у взрослых. Поэтому человеку, который будет весить 80 кг, нужно будет в сутки 5 таких таблеток, а это значит, что упаковка за 3000 рублей закончится уже через 20 дней приёма. Стоимость месячного курса будет примерно 4500 руб.

Зачем применяется Суксилеп? Прежде всего, для лечения малых эпилептических припадков. Его ниша – это особые малые припадки с миоклоническим компонентом, импульсивные юношеские малые припадки, а также особые формы абсансов. Такая «узкая специализация» и позволила Суксилепу быть лидером в «узкой нише», востребованным, несмотря на его сравнительно высокую стоимость. Как и в любом другом случае, противоэпилептический препарат Суксилеп начинает применяться с титрованием дозы, постепенно её повышая на одну таблетку каждые 5 дней, пока припадки не сократятся или не исчезнут совсем. Повышать препарат можно, но только до предела - до дозировки не более 6 таблеток в сутки.

Достоинства и недостатки

Суксилеп обычно хорошо переносится, а из противопоказаний – это выраженные нарушения функции внутренних органов: печени и почек. Лекарство противопоказано у беременных и кормящих женщин, а побочные эффекты у этого препарата примерно такие же, как и у карбамазепина. Естественно, самое большой минус препарата - это его высокая цена и не всегда он бывает в аптеках. Но всё же, учитывая его уникальное действия на особые формы эпилепсии, приходится мириться с этими недостатками – ведь конкурентов пока нет. Препарат выпускается только импортный: французской компании Дельфарм Лилль, или немецкими компаниями - Йена Фарм, и Мибе Арцнаймиттель.

Фенобарбитал является действительно дешевым препаратом, и с него надо было начать обзор лекарств от судорог. Одна упаковка из 10 таблеток по 100 мг каждая, продаётся всего лишь за 23 руб. Практически монополию на производство фенобарбитала имеет Федеральное предприятие - Московский эндокринный завод. Кроме этой дозировки, он выпускается в таблетках по 50 мг, и по 5 мг.

Официальная инструкция к фенобарбиталу гласит, что он является не только противоэпилептическим, но и снотворным препаратом. Как и все барбитураты, он взаимодействует с особой структурой гамма-аминомасляной кислоты, и понижает возбудимость клеточных мембран нейронов. Фенобарбитал вызывает в большой дозировке сонливость, снотворный эффект и седацию. Именно поэтому он входит в состав Корвалола.

У фенобарбитала есть ещё важное свойство, не относящееся как эпилепсии. Он лечит желтуху, но только ту желтуху, которая связана с гемолитической болезнью новорождённых, и не является последствием вирусных и алкогольных гепатитов, цирроза печени. Кроме эпилепсии и судорожного синдрома у новорожденных, лекарство показано при спастическом параличе, возбуждении, нарушениях сна, если недоступны специальные, дорогие современные препараты.

Именно ради этого, для «затыкания дырок», и выпускается Корвалол. Если посчитать количество Корвалола, который ежегодно продается в России, то фенобарбитал даже чисто по весу, будет самым часто используемым противосудорожным препаратом, применяемым по другим показаниям. Принимать фенобарбитал следует осторожно, и только по рекомендации специалиста! Об этом мало кто знает, но всего 2г фенобарбитала, принятые внутрь, могут вызвать смертельный исход, а приём внутрь 1 г вызывает серьезное отравление. Это означает, что полстакана Корвалола, или 100 мл, выпитые, например, с целью алкогольного опьянения, содержат 1,82 г фенобарбитала, и после такой «дозы» можно не проснуться.

Достоинства и недостатки

О фенобарбитале или можно выразиться пословицей: «старый конь борозды не испортит». Это средство долгие годы, и даже десятилетия было эффективным противосудорожным препаратом, но его длительное применение, оказалось, вызывает существенные нарушения психических функций, приводящих к снижению интеллекта, угнетению памяти. Пациенты, которые долго время находились на монотерапии фенобарбиталом, развивали достаточно серьёзные психозы, особенно в детском возрасте.

При этом диапазон действия фенобарбитала на различные формы эпилепсии не такой широкий, как у карбамазепина или у вальпроевой кислоты, Например если речь идет о абсансной эпилепсии, то он напротив, утяжеляет течение этой формы болезни, и даже иногда провоцирует приступы. Поэтому в настоящее время фенобарбитал, несмотря на свою распространенность и дешевизну, считается наилучшим препаратом первого выбора только в том случае, если речь идет о судорожных припадках у новорождённых.

Средства от судорог второго поколения

С начала 1990 годов в клиническую практику входят средства от судорог второго поколения. Это такие ставшие теперь известными препараты, как Нейронтин и Ламиктал, Кеппра и Трилептал, Лирика и Топамакс. другие средства.

Если их сравнивать с лекарствами первого поколения, то их главное отличие - целенаправленный поиск, а не случайное открытие, и гораздо меньшее количество побочных эффектов. Лекарства первого поколения довольно часто влияли на различные ферментные системы, и тормозили, или увеличивали их активность. Это вызывало нежелательные всплески гормонального фона, провоцировали когнитивные расстройства. Поэтому в лечении эпилепсии средствами второго поколения больше простоты в схемах, а приверженность пациентов к лечению - значительно выше. Конечно, и стоимость этих препаратов выше.

Учитывая, что у пациентов, например, с генерализованной эпилепсией, возможно изменение личности, такая комплаентность, или приверженность, абсолютно необходима для достижения успеха. В общем, главным их отличием является большая безопасность и лучшая переносимость. Для того, чтобы не перечислять и не повторяться, сразу приведем здесь наиболее часто встречающиеся общие побочные эффекты для габапентина, топамакса и ламотриджина. Чаще всего, безусловно, возникало головокружение, а затем - преходящая диплопия, или двоение в глазах. На Топамаксе возникали расстройства речи, но самым частым всегда оставалась сонливость. Рассмотрим наиболее типичных и популярных представителей второго поколения средство для лечения судорог.

Пожалуй, Ламотриджин - это самый известный среди эпилептологов препарат второго поколения, и он является антагонистом фолиевой кислоты, и довольно хорошим блокатором натриевых каналов. Его роль - подавлять выход нейромедиаторов, которые возбуждают нейроны, в синаптическую щель. Он быстро всасывается при приеме внутрь, и достаточно долго живёт в организме, его период полувыведения - более 30 часов. Поэтому Ламотриджин можно принимать утром, один раз в день.

Показан ламотриджин к приёму у лиц старше 12 лет для лечения различных форм эпилепсии, перечисление которых ничего не дают человеку без медицинского образования. Например, это - комбинированная терапия рефрактерных парциальных эпилепсий, а также синдрома Леннокса-Гасто у детей. Но его можно применять и для лечения больших судорожных припадков, то есть генерализованной эпилепсии. Важно, что международная противоэпилептическая лига назвала его препаратом выбора для пожилых с высоким уровнем доказательности для лечения парциальных форм.

Средняя суточная доза Ламотриджина, например, в сочетании с карбамазепином - 400 мг. Также он применяется для лечения паркинсонизма, и уменьшения риска депрессии при биполярном расстройстве.

Оригинальный препарат Ламиктал, который производится компанией «Глаксосмиткляйн» из Великобритании, будет стоить, в среднем, 2000 руб. за упаковку (капсулы 100 мг №30), и этой упаковки может хватить на неделю. Соответственно, месячный курс лечения оригинальным препаратом обойдётся в 8000 руб. в месяц. Это для россиянина весьма и весьма дорого. Препарат Ламолеп компании Гедеон Рихтер обойдется по цене 1400 руб. в той же дозировке, и месячный курс будет стоить 5500, но это тоже высокая стоимость. Самый дешёвый аналог - это Ламотриджин, МНН-дженерик компании Канонфарма, и стоимость его - около 600 руб. за упаковку.

Достоинства и недостатки

Из побочных эффектов Ламотриджина самым частым, и, увы, неприятным и опасным, считаются кожные высыпания, или экзантема. Довольно редко она проявляется тяжёлым синдромом - Стивенса-Джонсона или Лайелла, когда кожа отслаивается, и это состояние опасно для жизни, и характеризуется высокой смертностью. Если только у пациента на фоне приема Ламотриджина появился малейший намек на изменение кожи, то препарат в срочном порядке отменяют, поскольку в большинстве случаев сыпь носит упорный и необратимый характер. Это конечно, очень серьёзный побочный эффект, но, к счастью, очень редкий. Развития этого можно избежать, если повышать дозу при подборе нужной концентрации очень медленно.

Другой «побочкой» можно назвать витилиго, сонливость и тошноту, снижение тромбоцитов в плазме крови, лейкопению и повышение печеночных трансаминаз. Но если говорить о побочных эффектах в популяции, то Ламотриджин переносится довольно хорошо. У пациентов, кроме противоэпилептического эффекта, улучшается настроение, он проявляет антидепрессивное действие и улучшает внимание. В том числе Ламотриджин хорошо лечит эпилепсию у пожилых, и особенно при наличии депрессии.

Оригинальный Топамакс, который произведен компанией Janssen Сilag из Швейцарии, стоит от 1100 до 1300 рублей за упаковку (60 капсул по 50 мг). Отечественный же аналог можно купить по цене около 190 руб., но нужно учитывать, что концентрация вдвое меньше, 25 мг, а количество капсул также вдвое меньше (30 шт.). Поэтому необходимо сразу умножать на четыре, чтобы сравнение было честным. И тогда эквивалентное количество топирамата, выпущенного в России, будет стоить около 800 рублей. Поэтому лучше немного дотянуть, и приобрести оригинальный швейцарский препарат.

Топамакс снижает частоту потенциала действия, и работает с гамма-аминомасляной кислотой, блокируя натриевые каналы. Показан он к лечению строго старше двухлетнего возраста, как впервые диагностированной эпилепсии, так и в составе комплексного лечения, вместе с другими препаратами. Важно, что Топамакс может применяться для профилактики приступов мигрени, и применяется только в межприступный период.

Применять Топамакс нужно, открывая капсулы, и смешивая их с какой-либо мягкой пищей, глотать сразу и не разжевывая. Можно глотать и целиком, но предварительное рассредоточение средства вызывает более быстрое и равномерное всасывание. Средняя суточная доза, которую нужно тщательно подбирать вместе с врачом, составляет примерно 300 мг. Это значит, что оригинального средства хватит на 10 дней, а стоимость месячного курса лечения будет составлять примерно 3300 рублей.

Достоинства и недостатки

Топирамат хорошо переносится, не возникает симптомов отмены, если понадобится резко отменить это средство. Чаще всего у пациентов отмечалось снижение массы тела, которое зависит от дозы. При наличии ожирения это весьма положительный, но, увы, не обязательный побочный эффект. Однако было и другое. Уменьшалась концентрация внимания, появлялось головокружение, сонливость, и слабость. Это значит, что на фоне лечения Топамаксом лучше не садиться за руль. Конечно, это касается лиц с мигренью, поскольку пациентам с эпилепсией запрещено вождение. Кроме того, топирамат противопоказан у беременных и кормящих женщин, и у пациентов с мочекаменной болезнью, поскольку средство может приводить к образованию кальциевых или фосфатных камней - оно защелачивает мочу. Особо должны наблюдаться женщины, принимающие гормональные контрацептивы на фоне приема Топамакса. Эффективность контрацептивов может значительно снижаться.

Леветирацетам (Кеппра, Комвирон, Леветинол, Эпитерра, Эпитропил)

Впервые Кеппру начала производить хорватская фирма Плива. Теперь её производит бельгийская компания UCB - Фарма, а в России средство производят в виде леветирацетама компании «Озон» и «Р-фарм». Одна упаковка таблеток Кеппры в количестве 30 штук будет стоить примерно 800 руб., по 250 мг. Отечественное лекарство обойдётся более чем вдвое дешевле, леветирацетам компании «Озон» в сентябре 2019 года можно купить за 315 рублей.

Этот препарат во многом остается загадкой, поскольку до сих пор неясен противоэпилептический механизм леветирацетама. Однако он применяется как при парциальных припадках, так и при первично генерализованных, больших припадках у взрослых и у детей старше 12 лет. Парциальные припадки могут иметь или не иметь вторичную генерализацию, но леветирацетам будет достаточно эффективен. Применяется он два раза в день, и начинается прием дозы по одной таблетке два раза в день. Это этап привыкания к препарату и оценки его переносимости. Через 2 недели дозу увеличивают вдвое, до 1 г в день. Обычно на этой дозировке начинается лечебный эффект, и в случае необходимости её можно повысить, но не более, чем вдвое, до 3 г в сутки. Кроме такой монотерапии, может быть и комплексная терапия, когда кроме леветирацетама, назначается какой-либо иной препарат, тогда расчет производится, исходя из дозировки на килограмм массы тела.

Достоинства и недостатки

Кеппра и качественный леветирацетам переносится хорошо, и достоверно повышает качество жизни пациентов. Из побочных эффектов чаще всего сонливость, и чем выше, тем она выражена сильнее. На втором месте - снижение массы тела, понос, двоение в глазах. Конечно, лицам с развитием сонливости нежелательно садиться за руль, но пациент с диагнозом эпилепсии не могут получить права, поэтому это условие не очень актуально. Также пациентам с таким диагнозом запрещается работать в опасных условиях труда, с движущимися машинами и механизмами, это тоже необходимо учитывать. Ведь не всегда пациент с впервые выявленным судорожным синдромом сразу может быть отстранен отделом охраны труда, или переведен на неопасную работу. Нельзя применять леветирацетам в таблетках детям до четырёх лет, а в растворе - до 1 месяца. Осторожно его назначают пожилым, и лицам с тяжелым поражением печени. В крайних случаях, лекарство может применяться у беременных и в период грудного вскармливания, но это должен решать консилиум.

В отличие от противоэпилептических препаратов 2 поколения, габапентин приобрёл триумфальную славу кроме лечения эпилепсии, и в другой области - это лечение нейропатической боли, и более эффективное, чем назначение карбамазепина. Он известен как препарат, значительно улучшающий качество жизни при хронической, жгучей, и некупируемой карбамазепином боли. Габапентин работает при таких состояниях, как невралгия тройничного нерва, состояние после опоясывающего лишая, которое называется постгерпетической невралгией.

Самым дорогим препаратом является оригинальный препарат Нейронтин, компании Пфайзер. Одна упаковка капсул по 300 мг в количестве 50 штук будет стоить в среднем 1000 рублей. Препарат Тебантин компании Гедеон Рихтер обойдётся примерно так же. Максимальная стоимость Конвалиса (отечественной компании Фармстандарт – 700 руб.), а Катена компании Belupo стоит от 350 до 680 руб.

Казалось бы, это невысокая стоимость, но, в отличие от других лекарственных препаратов, подбор терапии габапентином и повышение дозы, может иметь довольно большие пределы.

Действует габапентин немножко иначе, чем простой блокатор натриевых каналов. Он вовсе не влияет ни на захват, не на метаболизм ГАМК - этого тормозного медиатора. Считается, что он влияет вообще, не на натриевый, а на кальциевый канал. Важно, что он не влияет на метаболизм дофамина, серотонина и норадреналина, и не имеет побочных эффектов СИОЗС, которые применяются в качестве широко распространенных антидепрессантов.

Показан препарат, прежде всего, для лечения нейропатической боли, а как противосудорожное средство - для лечения парциальных судорог при наличии вторичной генерализации и без неё у детей старше 12 лет и у взрослых. Также он применяется как дополнительный препарат в комплексной терапии для лечения парциальных судорог.

Выше было сказано, что Нейронтин и его аналоги продаётся в капсулах по 300 мг, и начинать нужно по одной капсуле 3 раза в день. Максимальная дозировка в 4 раза больше, то есть 3600 мг в сутки. Но врачи отмечают, что дозировка свыше 1800 мг в сутки вряд ли даст положительный эффект, обычно уменьшение боли или противосудорожная активность работает до этой дозы, то есть до дозировки 2 капсулы 3 раза в день.

Бояться, что препарат будет плохо переноситься не стоит, он прекрасно переносится в дозах почти до 5 г в сутки. Подсчитано, что одной упаковке Нейронтина хватит где-то на 3 дня при среднем расчёте дозы. Тогда месячный курс будет стоить 10 000 руб. А учитывая длительное его применение для лечения нейропатической боли, этот фармакоэкономичекий аспект это составляет известную проблему.

Достоинства и недостатки

Большим достоинством габапентина является его действительно доказанная эффективность, уменьшение жгучих и неприятных болей, которые мучают людей по ночам, и вызывая даже самоубийства. Неудобством можно считать частый приём - три раза в день, необходимость подсчитывать количество капсул до достижения желаемого эффекта. С другой стороны, габапентин переносится практически всеми очень хорошо, и из побочных эффектов чаще всего возникает запор, одышка, нечеткость зрения. Эффекты зависят от дозы, а на высокой дозировке может также возникнуть сонливость и расстройство координации движений.

Следует помнить, что его нельзя применять детям до 12 летнего возраста в качестве главного лекарственного препарата для лечения парциальных судорог. При беременности и кормлении грудью применять его можно, но опять-таки - по соглашению специалистов, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку это лекарство секретируется в грудное молоко, а влияние или его отсутствие на младенца неясно, то кормить грудью на фоне лечения габапентином необходимо, учитывая этот риск.

А что дальше?

Сегодня уже XXI век разменял второй десяток лет. Уже готовы фармацевтические препараты 3 поколения, например Бривиак. Однако их назначение пока уступает препаратам первого и второго поколения, поскольку до конца даже их потенциал ещё не ясен, и даже средства второго поколения спокойно можно использовать в течение нескольких десятков лет для лечения эпилепсии.

С другой стороны, постоянно улучшаются схемы совместного приема, открываются новые возможности, я и комбинации лекарств. Некоторые специалисты считают, что существующих лекарственных препаратов вполне достаточно. Гораздо больший эффект даст соблюдение как можно лучше следующих принципов лечения:

1. как можно раньше начинать лечить эпилепсию, а это значит, что необходимо своевременно диагностировать ее как можно более точно;
2. нужно подобрать лекарство в качестве монопрепарата. Это, то есть лечение одним лекарством, гораздо более желательно, чем сочетать два или даже три противоэпилептических средства;
3. рационально контролировать дозу, и снижать ее до того приемлемого уровня, когда эффекты будут превышать незначительные побочные явления.

Кроме того, постоянно совершенствуются и нелекарственные способы лечения этого древнего, но так хорошо известного заболевания. Поэтому в том случае если у вас, или у Ваших родственников возникают непонятные приступы судорог, то необходимо срочно обращаться к неврологу. Очень важно помнить, что эпилепсия - это не всегда судороги. Их можно расценивать как падение, непонятные обмороки, припадки, похожие на истерические, а также просто непонятное состояние оглушенности, и застывания в одной позе. Иногда возникают амбулаторные автоматически. Хорошо, если это нажатие не клавишу компьютера. Но иногда можно вместо лука продолжить резать собственные пальцы. Только лишь после проведения электроэнцефалографии с провокацией, и возможно несколько раз, после тщательного осмотра невролога - эпилептолога можно выставить диагноз и назначить лечение.

д.м.н., проф. Федин А.И., зав. кафедрой неврологии ФУВ РГМУ, руководитель Эпилептологического центра Росздрава, заслуженный врач Российской Федерации

Эпилепсия является распространенным заболеванием нервной системы, которое в международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, десятого пересмотра (МКБ-10) относится к классу VI. «Болезни нервной системы», рубрики G40-G47 «Эпизодические и пароксизмальные расстройства». Лечение этого заболевания во взрослом возрасте проводят неврологи, а при наличии у больных психических расстройств — психиатры. Лечением детей с эпилепсией в нашей стране занимаются педиатры и детские неврологи.

Эпилепсия полиморфна по своим клиническим проявлениям. Различают генерализованные и парциальные, а также судорожные и бессудорожные припадки. Генерализованные судорожные припадки в типичных случаях протекают с потерей сознания, нарушением дыхания, вегетативными симптомами и двусторонними тонико-клоническими судрогами, часто с прикусыванием языка и упусканием мочи. Генерализованные бессудорожные приступы (абсансы) характеризуются кратковременным (до 20 с) выключением сознания. При простых абсансах кратковременное расстройство сознания может быть единственным проявлением припадка. При сложных абсансах одновременно возможны двигательные симптомы, обусловленные сокращением мимических мышц, мышц рта, глазодвигательных мышц. Атонический приступ проявляется падением больного.

Наиболее распространенными являются парциальные (фокальные) припадки, которые могут быть простыми или сложными (комплексными). При простых парциальных припадках сознание не изменяется, возможно развитие моторных (локальные тонические или клонические судороги, насильственный поворот головы и глазных яблок или туловища, фонация), сенсорных (расстройства чувствительности), псхических (зрительные, слуховые или обонятельные галлюцинации, нарушение мышления, чувство страха) или вегетативно-висцеральных (тахикардия, повышение АД, боль в животе, ознобоподобный тремор) проявлений. При сложных парциальных припадках возникает изменение сознания с психомоторными автоматизмами. Любой из парциальных припадков может закончиться полной потерей сознания и тонико-клоническими судорогами, в этих случаях они называются вторично-генерализованными припадками.

При подозрении на возникновение эпилепсии до назначения лечения больному необходимо провести всестороннее обследование, включающее осмотр неврологом, изучение анамнеза, в т.ч. семейного, исследование крови, рентгенографию черепа, исследование глазного дна, ультразвуковую допплерографию церебральных артерий. Обязательна нейровизуализация с использованием компьютерной рентгеновской или магнитно-резонансной томографии головного мозга.

Большую роль в диагностике эпилепсии играет электроэнцефалография, которая может выявить специфические для эпилепсии изменения биопотенциалов мозга. В современных клиниках применяется длительное (в течение нескольких часов) мониторирование электроэнцефалограмм (ЭЭГ) с одновременной записью видеоизображения больного, которое позволяет выявлять истинные эпилептические припадки и фиксировать эпилептиформную активность.

Обследование направлено на выявление этиологии эпилепсии и исключение других заболеваний, которые могут симулировать эпилептические припадки. По происхождению различают идиопатическую (этиология не известна, имеется генетическая предрасположенность), криптогенную (этиология предполагается) и симптоматическую (этиология известна, выявляются неврологические симптомы, при начале в детском возрасте возможно нарушение интеллекта) эпилепсию. Многочисленные исследования генеза эпилепсии выявили в анамнезе больных высокую частоту перинатальной патологии, черепно-мозговой травмы, нейроинфекций. Особая настороженность должна быть при поздней эпилепсии, возникающей в возрасте старше 45 лет, так как в этих случаях отмечается большая частота симптоматической эпилепсии.

Медикаментозное лечение является основным лечебным мероприятием при эпилепсии. Принципами медикаментозного лечения эпилепсии являются индивидуализация, непрерывность и длительность. Соблюдение всех этих правил обеспечивается на основе выполнения следующих положений противоэпилептической терапии:

1) раннее начало лечения противоэпилептическим препаратом (ПЭП);

2) предпочтительность монотерапии;

3) выбор ПЭП в соответствии с типом эпилептических припадков у данного больного;

4) использование рациональных сочетаний в случаях, когда контроль над припадками не достигается одним препаратом;

5) назначение ПЭП в дозах, обеспечивающих терапевтический эффект, вплоть до максимально переносимых;

6) учет фармакокинетических и фармакодинамических особенностей назначаемого ПЭП;

7) контроль уровня ПЭП в крови;

8) недопустимость одномоментной отмены или замены ПЭП (кроме случаев индивидуальной непереносимости препарата);

9) длительность и непрерывность терапии ПЭП с постепенной отменой препарата только при достижении полной ремиссии эпилепсии.

Современные экспериментальные исследования позволили выявить три механизма действия ПЭП: блокада систем возбуждающих аминокислот в результате снижения проницаемости ионных каналов с ингибированием реакции высвобождения глутамата; стимуляция тормозного сигнала вследствие повышения реакции высвобождения гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и активности тормозного комплекса ГАМК А -рецептор/канал Cl - ; воздействие на ионные каналы (селективные активаторы калиевых каналов и блокаторы кальциевых каналов Т-типа), сопровождающееся стабилизацией мембран нейронов. Применяемые в эпилептологии ПЭП могут иметь как один, так и сочетание этих механизмов действия.

Современные ПЭП условно разделяются на препараты базисной терапии или 1-го ряда и средства нового поколения (2-го ряда). К базисным препаратам, применяемым в нашей стране, относятся фенобарбитал, примидон, бензобарбитал, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота и ее соли (вальпроаты) и этосуксимид.

Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты, является одним из наиболее «старых» антиконвульсантов, история применения которого насчитывает около 100 лет. Механизм его действия заключается в открытии ГАМК-зависимых Cl - -каналов, блокаде Ca 2+ -каналов и глутаматных АМРА-рецепторов (AMPA — альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовая кислота). Суточная стандартная доза составляет 1-5 мг/кг, оптимальная терапевтическая концентрация — 12-40 мкг/мл. Препарат имеет выраженный снотворный эффект, вследствие чего не рекомендуется для приема в дневное время. Фенобарбитал входит в состав различных комбинированных лекарственных прописей.

Близким по химической структуре к фенобарбиталу является примидон, оптимальная терапевтическая концентрация которого аналогична фенобарбиталу. Суточная стандартная доза составляет 10-25 мг/кг. Постоянный уровень препарата в плазме крови достигается через 1-3 недели приема.

Незаслуженно широкое распространение в нашей стране получил бензобарбитал. Имеются экспериментальные данные, что бензобарбитал не проникает через ГЭБ и самостоятельного фармакологического действия не имеет. Противосудорожное действие бензобарбитала обусловлено его метаболитом — фенобарбиталом.

Применение барбитуратов возможно в начале лечения судорожных припадков, длительная монотерапия этими препаратами нецелесообразна. Препараты могут добавляться к другому ПЭП в качестве второго препарата для лечения первично- и вторично-генерализованных судорожных припадков.

Фенитоин — производное гидантоина — стал первым антиконвульсантом неседативного действия. Не вызывает угнетения нервной системы, а наоборот, может активизировать ее. Его действие связывают с блокадой Na + - и Ca 2+ -каналов и NMDA-рецепторов (NMDA — N-метил-D-аспартат) и увеличением концентрации ГАМК. Стабильная концентрация достигается через 1-2 недели. Терапевтическое действие проявляется на уровне концентрации препарата в крови 10-20 мкг/мл, что приблизительно соответствует дозе 5 мг/кг. При превышении уровня 20 мкг/мл у большинства пациентов появляются первые признаки острой интоксикации: нистагм, атаксия, дизартрия, тошнота. Фенитоин имеет относительно длинный период полувыведения — около 22 ч. Поэтому обычно достаточно приема 2 раза в сутки. Скорость всасывания вариабельна, и пик концентрации в плазме достигается через 3-15 ч.

Фенитоин одинаково эффективен при генерализованных и парциальных припадках, но действует в основном на судорожные формы припадков. Препарат не следует назначать больным с возбуждением, а также с замедлением AV проводимости со значительным пролонгированием РQ интервала.

Карбамазепин — производное иминостильбена — применяется для лечения эпилепсии с 1962 года и занимает одно из ведущих мест в терапии этого заболевания. Карбамазепин вызывает блокаду Na + - и Ca 2+ -каналов и NMDA-рецепторов, влияет на центральные аденозиновые А 1 -рецепторы, увеличивает концентрацию серотонина.

Карбамазепин относительно медленно и неравномерно всасывается при приеме внутрь с достижением пика концентрации через 4-8 ч и сохранением его до 24 ч. Период полувыведения — 25-65 ч. Терапевтическая концентрация препарата в крови составляет от 6 до 12 мкг/мл. Сроки установления постоянного уровня препарата в крови — 7-8 дней в условиях регулярного приема. При его концентрации в крови выше 12 мкг/мл у большинства пациентов появляются первые симптомы острой интоксикации — тошнота, рвота, анорексия, головокружение, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, атаксия, мидриаз. Следует учитывать, что данные симптомы могут наблюдаться уже в период выхода на среднюю суточную дозу. Они обычно проходят по мере адаптации больного к препарату.

Суточная стандартная доза составляет 7-17 мг/кг, у взрослых обычно применяется 600-1200 мг/сутки. Выпускается в обычной (200 мг) и ретардной форме (200 или 400 мг).

Карбамазепин эффективен в первую очередь при парциальных приступах — простых, сложных и с вторичной генерализацией. Препарат оказывает влияние и на первично-генерализованные приступы. Его не следует применять при абсансах и миоклониях.

Лучшие результаты у больных с фокальными припадками при лечении карбамазепином наблюдаются при локализации эпилептического очага в височной доле, а также при психомоторных приступах со сноподобными переживаниями и деперсонализационно-дереализационными расстройствами.

Наряду с собственно противосудорожным действием карбамазепин проявляет тимолептический эффект в виде повышения психической активности больных, улучшения настроения, смягчения дисфорий. Применение карбамазепина способствует регрессу субдепрессивных и депрессивных расстройств, астено-ипохондрической симптоматики. Особое место он занимает и как средство купирования аффективного компонента ряда форм пароксизмов, преимущественно при височной локализации процесса (аффекты страха, тревоги, идеаторные припадки с устрашающими обманами восприятия).

Вальпроат натрия применяется для лечения эпилепсии с 1961 года. Действие препарата объясняют блокадой Na + - и Ca 2+ -каналов и увеличением концентрации ГАМК.

Препарат довольно быстро всасывается при приеме внутрь с достижением пика концентрации в крови у взрослых в среднем через 2-4 ч. Период полувыведения составляет для взрослых в среднем 8-12 ч. Кратность приема — 1-3 раза в сутки. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 дня. Терапевтическая концентрация в крови составляет от 50 до 100 мкг/мл. Расчет суточной дозировки производится исходя из 20-30 мг/кг.

При концентрации в крови свыше 100 мкг/мл у большинства пациентов развиваются симптомы острой интоксикации: диспептические явления, сонливость или апатия, нистагм, атаксия, тремор, галлюцинации.

В первые дни терапии вальпроатом натрия возможны проявления индивидуальной непереносимости вальпроата натрия в виде кожной сыпи, аменореи, стоматита, тромбоцитопении, лейкопении. С целью выявления побочных эффектов рекомендуется ежемесячно в течение полугода производить контроль билирубина, печеночных ферментов, свертывающей системы крови, общеклинические анализы крови с подсчетом тромбоцитов. На фоне длительной терапии нередко отмечается увеличение веса, нарушение овуляционного цикла, временное облысение.

Вальпроат натрия обладает наиболее широким спектром действия по сравнению с другими ПЭП. Он является препаратом выбора при всех формах парциальных припадков, генерализованных тонико-клонических и миоклонических припадках, абсансах. При лечении первично-генерализованных приступов вальпроат натрия уступает фенобарбиталу. Достоинством препарата является отсутствие негативного влияния на когнитивные функции.

Выпускается в обычной, кишечно-растворимой и пролонгированной форме. При замене обычной формы на пролонгированную наблюдается уменьшение побочных эффектов, достигается относительная равномерность концентрации в течение суток.

Эффективным является применение вальпроата натрия у больных с аффективными расстройствами в межприступном периоде, в частности при дисфориях, субдепрессивных и депрессивно-ипохондрических проявлениях.

При приеме вальпроата натрия во время беременности возможно формирование у плода заячьей губы, волчьей пасти, мальформации сердца, спины бифида, причем риск для плода возрастает при политерапии.

Этосуксимид , как и вальпроат натрия, является препаратом выбора при типичных абсансах и миоклонических припадках, особенно в тех случаях, когда не может быть назначен вальпроат натрия (вследствие потенциальной гепатотоксичности). Препарат угнетает активность кальциевых каналов и тормозит высвобождение активирующих трансмиттеров в зрительном бугре. Оптимальная суточная доза у детей — 30 мг/кг, у взрослых — 20 мг/кг. Оптимальная концентрация в крови составляет 40-100 мг/л. У отдельных категорий больных использование данного препарата может привести к нарушению когнитивных функций, в т.ч. к брадифрении в виде замедленности мышления и двигательных реакций. Кроме того, описаны случаи нарушения поведения с повышенной раздражительностью, страхами, агрессией.

К препаратам 2-го ряда, хотя и давно используемым, относится ацетазоламид . Механизм его действия заключается в торможении карбоангидразы в глии и миелине, результирующемся накоплением углекислоты в ткани мозга, что повышает порог судорожной активности. Терапевтическая суточная доза — 10-15 мг/кг, оптимальная терапевтическая концентрация в плазме — 8-14 мг/л. Рассматривается как дополнительный препарат при генерализованных судорожных и парциальных комплексных припадках.

К препаратам нового поколения 2-го ряда, разрешенным к применению в нашей стране, относятся ламотриджин, топирамат, габапентин, тиагабин, окскарбазепин, леветирацетам, бензодиазепин клоназепам.

Ламотриджин обладает широким спектром терапевтического действия и может применяться в качестве как монотерапии, так и политерапии при различных типах эпилептических припадков. Он блокирует натриевые каналы пресинаптической мембраны, уменьшает выброс в синаптическую щель глутамата и аспартата. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 1-3 мг/л. Показаниями для назначения ламотриджина являются генерализованные тонико-клонические и парциальные припадки, абсансы. Рекомендуемая суточная доза зависит от способа применения (моно- или политерапия) и составляет 1-15 мг/кг, Терапия предусматривает медленное наращивание суточной дозы. При монотерапии дозирование начинается с 25 мг в сутки, через 2 недели от начала приема суточная доза повышается до 50 мг. Поддерживающая доза, разделенная в 2 приема, должна составлять 100-200 мг/сутки.

При сочетании ламотриджина с вальпроатами лечение начинается с 12,5 мг в день, на 3-4 неделе доза увеличивается до 25 мг в день; поддерживающая доза — 100-200 мг в день в 1-2 приема.

При назначении с индукторами печеночных ферментов начальная доза ламотриджина в течение 2 недель составляет 50 мг/день, последующие 2 недели — 100 мг в день, поддерживающая доза — 300-500 мг в день на 2 приема.

Структура ламотриджина не имеет сходства с известными антиконвульсантами. По данным многих авторов, у ламотриджина, наряду с антиконвульсивным эффектом, выявляется отчетливое психотропное действие. При терапии ламотриджином отмечается заметное улучшение корковых функций, особенно у пациентов с психоорганическим синдромом.

Топирамат имеет комплексный механизм действия, сочетающий блокаду натриевых и кальциевых каналов, ингибирование каинатного подтипа глутаматных рецепторов и активацию ГАМК-рецепторов, а также угнетение активности некоторых изоферментов карбоангидразы. Обладает нейропротективным и нормотимическим действием. Суточная терапевтическая доза составляет у пациентов до 2 лет — 3-6 мг/кг, старше 12 лет — 5-9 мг/кг (200-400 мг), а терапевтическая концентрация в плазме — 2-12 мг/л. Фармакокинетика топирамата имеет линейный характер, поэтому не требуется обязательного контроля содержания препарата в крови. Начинают лечение детей с дозы 0,5-1 мг/кг, взрослых с 25 мг в сутки, добавляя каждую неделю по 25 мг. Кратность приема составляет не менее 2 раз в сутки.

Комбинированный механизм действия, включающий потенцирование ГАМК-рецепторов и одновременное торможение глутаматных рецепторов, отличает топирамат от других ПЭП и служит предпосылкой эффективности при широком спектре эпилептических припадков как при моно-, так и при политерапии. Наиболее высокую эффективность топирамат показал у взрослых при лечении первично- и вторично-генерализованных припадков, у детей — при всех видах припадков.

Побочные эффекты топирамата заключаются в возникновении когнитивных нарушений, тремора, атаксии, головной боли. Эти нежелательные свойства отмечаются при быстром титровании дозы топирамата и легко устраняются при ее коррекции.

Бензодиазепины , вследствие высокой вероятности развития толерантности при длительном лечении эпилепсии, не получили широкого распространения. Из этой группы более часто применяется клоназепам . Препарат связывается с ГАМК А -рецепторным комплексом, потенцируя тормозные эффекты ГАМК на постсинаптической мембране. Он увеличивает частоту открытия хлорных каналов и усиливает ток хлора внутрь нейронов. В результате мембрана нейронов гиперполяризуется и усиливается процесс торможения, подавляется нейрональная активность и снижается судорожная готовность.

Терапевтическая концентрация в плазме — 0,25-0,075 мг/л, терапевтическая суточная доза препарата составляет 0,15 мг/кг. Средняя суточная доза достигается постепенно: в первые 7 дней назначается 1/3 средней суточной дозы, во вторые 7 дней — 2/3 суточной дозы и затем вся суточная доза в 3 приема.

Применяется в качестве дополнительного препарата при генерализованной эпилепсии с миоклонико-астатическими припадками, при миоклонических, простых и комплексных парциальных припадках.

Помимо противосудорожного действия клоназепам обладает миорелаксирующим, анксиолитическим и снотворным эффектами, угнетает агрессивные тенденции, улучшает общее психическое состояние, уменьшает тревогу, страх, эмоциональное напряжение, нормализует сон.

Показаниями к комбинированному применению двух ПЭП являются:

Формы эпилепсии, характеризующиеся сочетанием нескольких типов припадков при неэффективности монотерапии;

Эпилепсия с одним типом припадков, который не удается контролировать ни одним из ПЭП.

При политерапии целесообразно использование препаратов с различным механизмом действия. К активаторам ГАМКергического торможения относятся фенобарбитал, вальпроевая кислота, бензодиазепины и в меньшей степени — топирамат. Блокаторами глутаматных комплексов являются фенобарбитал, ламотриджин и топирамат. Блокаторы натриевых каналов представлены карбамазепином, фенитоином, ламотриджином, топираматом, в меньшей степени — вальпроатом натрия и фенобарбиталом. Типичным блокатором кальциевых каналов Т-типа является этосуксимид. Вследствие этого рациональными комбинациями при политерапии эпилепсии могут быть сочетания вальпроата и карбамазепина, вальпроата и ламотриджина, вальпроата и топирамата, фенобарбитала и фенитоина. Не рекомендуется одновременно сочетать фенобарбитал с примидоном и бензобарбиталом, вальпроат с фенобарбиталом, карбамазепин с фенитоином и ламотриджином, фенитоин с ламотриджином.

При использовании политерапии возможно снижение терапевтического эффекта или развитие симптомов острой интоксикации на один из ПЭП, ранее хорошо переносившийся. Поэтому в начальном периоде политерапии желателен мониторинг концентраций применяемых ПЭП в плазме с целью их последующей коррекции.

Оценка эффективности лечения проводится с помощью ЭЭГ. Однако в ряде случаев отмечается диссоциация результатов электроэнцефалографического мониторинга и клинических данных. Общепринято, что ведущими признаками эффективности лечения являются клинические данные.

Критериями положительной оценки лечения считаются прекращение и урежение припадков, сокращение их длительности, облегчение постприпадочного состояния, улучшение настроения, повышение трудоспособности, а также урежение или исчезновение пароксизмальной активности на ЭЭГ.

Современная фармакотерапия эпилепсии позволяет в 70-80% случаев добиться полного отсутствия припадков или существенного уменьшения частоты приступов. Следует отметить, что истинная фармакологическая резистентность встречается в 10-15% случаев, а недостаточная эффективность лечения в остальных случаях обусловлена нерациональным подбором ПЭП.

Продолжительность лечения определяется формой эпилепсии, возрастом больных и их индивидуальными особенностями. Рецидивы после отмены фармакотерапии встречаются в 20-25% случаев у детей и в 30-40% случаев у взрослых. Наиболее вероятно практическое выздоровление при идиопатических формах эпилепсии. Сравнительно низкий риск рецидива отмечается при генерализованных идиопатических эпилепсиях с абсансами детского и юношеского возраста. При формах эпилепсии с низким риском возникновения рецидива вопрос об отмене лечения можно ставить после 2 лет ремиссии. При формах эпилепсии с известным высоким риском рецидива обсуждение отмены лечения возможно только через 5 лет ремиссии. Прекращение лечения производится при условии отсутствия на ЭЭГ выраженной патологической активности.

Отмена ПЭП осуществляется постепенно, шагами по 1/8 суточной дозы на протяжении 6-12 месяцев. У лиц с выраженной очаговой неврологической симптоматикой или грубыми морфологическими изменениями в мозге отменять ПЭП не рекомендуется.